| 发明名称 | 一种1-R<sub>1</sub>-3,4-脱氢-3或4-R<sub>6</sub>-哌啶的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明属于药物合成技术领域，涉及一种重要药物中间体的合成方法，特别是涉及一种1-R1-3，4-脱氢-3或4-R6-哌啶(I)的制备方法，该方法将1-R1-3，4-脱氢-3或4-R2-哌啶式(VI)与双联硼酸酯(VII)或双联频那醇硼酸酯(VIII)中的一种反应形成1-R1-3，4-脱氢-3或4-R6-哌啶(I)，采用本发明的制备方法，不会在反应过程中发生1-R1-3，4-脱氢-3或4-R2-哌啶式(VI)哌啶环上的碳碳双键转移，从而能够保证所得到的最终产物是1-R1-3，4-脱氢-3或4-R6-哌啶(I)。 | ||
| 申请公布号 | CN101863911A | 申请公布日期 | 2010.10.20 |
| 申请号 | CN201010146250.8 | 申请日期 | 2010.04.13 |
| 申请人 | 艾琪康医药科技(上海)有限公司 | 发明人 | 卢寿福;于新民;邓卫平 |
| 分类号 | C07F5/02(2006.01)I | 主分类号 | C07F5/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 | 代理人 | 吕伴 |
| 主权项 | 1.一种1-R<sub>1</sub>-3，4-脱氢-3或4-R<sub>6</sub>-哌啶(I)的制备方法，该方法将1-R<sub>1</sub>-3，4-脱氢-3或4-R<sub>2</sub>-哌啶式(VI)与双联硼酸酯(VII)或双联频那醇硼酸酯(VIII)中的一种反应形成1-R<sub>1</sub>-3，4-脱氢-3或4-R<sub>6</sub>-哌啶(I)；所述R<sub>1</sub>为含有1-6个碳的烷基、苄基或者带有R<sub>3</sub>的苄基(IV)；所述R<sub>3</sub>为含有1-18个碳的烷基、芳香基、苄基或烷氧基，带有R<sub>3</sub>的苄基(IV)为R<sub>3</sub>在苄基的2、3、4、5、6位中的一位或多位取代；所述R<sub>2</sub>为Cl、Br、I中的一种；所述为R<sub>6</sub>为式(V)或式(IX)；所述R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>均为含有1-6个碳的烷基。<img file="FSA00000085065600011.GIF" wi="2048" he="1076" /> | ||
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