发明名称 |
(3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的衍生物合成方法 |
摘要 |
一种(3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮衍生物的合成方法,以锌粉为催化剂,在有机溶剂中将4-AA与<img file="201010204770.X_AB_0.GIF" wi="81" he="58" />或<img file="201010204770.X_AB_1.GIF" wi="75" he="68" />在30-120℃下,经回流反应而得。与现有的β-内酰胺类抗生素衍生物中使用较大基团相比,本发明采用一种较小且更易获得的基团来合成β-内酰胺类抗生素衍生物,合成方法具有活性高,选择性好,原子经济性高;反应中所使用的原料低毒易得,且无需使用重金属催化剂,对药物的后续合成安全无任何影响;工艺简单,易操作且反应条件温和。 |
申请公布号 |
CN101863916A |
申请公布日期 |
2010.10.20 |
申请号 |
CN201010204770.X |
申请日期 |
2010.06.22 |
申请人 |
嘉兴学院 |
发明人 |
钱广;赵恒军;陈智栋 |
分类号 |
C07F7/18(2006.01)I;B01J23/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07F7/18(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.一种(3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮衍生物的合成方法,其特征是以(3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮为原料,锌粉为催化剂,在有机溶剂中与<img file="FSA00000178553400011.GIF" wi="163" he="107" /><img file="FSA00000178553400012.GIF" wi="212" he="151" />反应而得。 |
地址 |
314001 浙江省嘉兴市越秀南路56号 |