哌啶酮连氮化合物抗白血病K562细胞增殖活性及制备

摘要

本发明属于抗白血病K562细胞增殖医药先导化合物，一种哌啶酮连氮化合物抗白血病K562细胞增殖活性及制备，结构为通式(I)。本发明制备方法如下：将取代胺与丙烯酸甲酯经过Michael加成反应制成黄色油状物N，N-双β-丙酸甲酯取代胺；在醇钠作用下发生Dieckmann缩合和酸作用下水解脱羧得到黄色油状物N-取代哌啶-4-酮；在pH值为4.6的醋酸与磷酸氢二钠的缓冲溶液催化作用下与85％的水合肼双缩合得到S-反式双-N-取代哌啶-4-酮连氮，通式为(I)的哌啶酮连氮化合物制成。本发明的优点是：生产工艺简单、容易，对白血病K562细胞增殖具有较高的抑制活性。

主权项

1.一种哌啶酮连氮化合物，用通式(I)表示：其中：n为0，1，2，3，4，5中的一种；R₁为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴中的一种；R₂为苯基、2-四氢呋喃基、2-呋喃基、2-噻吩基、3-吡啶基、6-氯-3-吡啶基、5-氯-2-噻唑基等五元或六元取代杂环基中的一种。