发明名称 黄酮类化合物的衍生物及其制备方法与应用
摘要 本发明公开一种黄酮类化合物的衍生物及其制备方法与应用。该化合物的结构通式如式I所示。本发明提供的制备方法是相应苯酚1(如对氯苯酚、α-萘酚等)在酚∶醋酸酐∶氢氧化钠=1∶2~3∶2~3的冰水溶液中搅拌得到的乙酰化产物;在无水氯化铝、氯化钠熔融搅拌2h,得到相应重排苯酚;重排后的苯酚在吡啶的条件下与不同的酰氯反应得到取代苯甲酸苯乙酯;取代苯甲酸苯乙酯在无水吡啶和氢氧化钾加热条件下得到相应不同取代二苯基甲酰甲烷;不同取代二苯基甲酰甲烷在冰醋酸、浓硫酸回流搅拌下得到如何结构式I。该化合物具有很好的抗肿瘤效果,在制备抗肿瘤药物领域具有重要的实用价值和应用前景。<img file="200910082326.2_AB_0.GIF" wi="386" he="109" />
申请公布号 CN101863867A 申请公布日期 2010.10.20
申请号 CN200910082326.2 申请日期 2009.04.14
申请人 清华大学深圳研究生院 发明人 蒋宇扬;刘华臣;董爱君
分类号 C07D311/30(2006.01)I;C07D311/92(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I 主分类号 C07D311/30(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅
主权项 1.一类黄酮类化合物的衍生物,其结构通式如式I所示:<img file="F2009100823262C0000011.GIF" wi="1340" he="352" />所述式I结构通式中,当R′<sub>0</sub>为H时,R<sub>0</sub>为F、Cl、Br、I、CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>;R<sub>6</sub>为环戊基、环己基或式II所示基团,所述式II基团中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>或R<sub>5</sub>选自F、Cl、Br、I、OCH<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>和NH<sub>2</sub>;<img file="F2009100823262C0000012.GIF" wi="375" he="454" />当R′<sub>0</sub>为-CH时,R<sub>0</sub>为=CH-CH=R′<sub>0</sub>,R<sub>6</sub>为环戊基或环己基。
地址 518055 广东省深圳市南山区西丽镇深圳大学城清华校区A楼408