| 摘要 |
1. Способ получения соединения формулы 1 ! ! включающий стадии ! (а) взаимодействия соединения формулы ! , ! с соединением формулы Id ! , ! где ! R1 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, C1-С6гидроксиалкил или С3-С7циклоалкил; ! R2 представляет собой Br или I; ! R3 представляет собой водород, ОН, -NH2, арил, C1-С8алкил, С3-С7циклоалкил, или С3-С7гетероциклил; ! R4 представляет собой -R5-PG, выбранный из группы, состоящей из -(CR7R8)m-N(PG)R7 и -(CR7R8)m-(3-10-членный гетероцикл, содержащий PG-защищенный кольцевой атом N), и PG представляет собой кислотолабильную защитную группу для амина; !R5, являющийся R4 без PG, представляет собой -(CR7R8)mNR7- или -(CR7R8)m-(3-10-членный гетероцикл, содержащий кольцевой атом N), где m равен 0, 1, 2 или 3; ! R6 представляет собой C1-С6алкил; и ! каждый из R7 и R8 независимо представляет собой Н или С1-С6алкил; ! в присутствии катализатора на основе переходного металла, основания и возможно фосфинового агента и в подходящем растворителе с образованием соединения формулы Ie или If; ! ; ! и ! (б) затем взаимодействия соединения формулы Ie или If, или их смеси, с изэтионовой кислотой в подходящем растворителе. ! 2. Способ по п.1, где соединение формулы 1 представляет собой соединение 1 ! , ! PG представляет собой Вос, и R6 представляет собой н-бутил. ! 3. Способ по п.1, где катализатор на основе переходного металла представляет собой палладиевое соединение, выбранное из группы, состоящей из тетракис(трифенилфосфин)палладия [(Ph3P)4Pd], трис(дибензилиденацетон)дипалладия [Рd2(dba)3], бис(дибензилиденацетон)палладия(0) [(dba)2Pd], ацетата палладия [Pd(OAc)2], хлорида палладия (PdCl2), бис(бензонитрил)дихлорпалладия [(C6H5CN)2PdCl2] и дихлорметанового комплекса (бис-(дифенилфосфи |
