PROCESO PARA LA PREPARACION DE (1S, 2R)-3- ((4-AMINOFENIL) SULFONIL) ( ISOBUTIL) AMINO)-1- BENCIL-2- HIDROXIPROPILCARBAMATO DE (3R, 3AS,6AR)- HEXAHIDROFURO-(2,3-B) FURAN-3- ILO (DARUNAVIR) Y COMPUESTOS INTERMEDIARIOS UTILES EN DICHO PROCESO.

摘要

Reivindicacion 1: Un proceso para la preparacion de darunavir de formula (1) o un solvato, sal de adicion o forma polimorfica o pseudopolimorfica del mismo que comprende (i) hacer reaccionar un compuesto de formula (2) en donde PG representa un grupo protector de amino, con N-bencil-isobutilamina, es decir un compuesto de formula (3) para obtener un compuesto de formula (4); (ii) tratar el compuesto de formula (4) para eliminar el grupo protector PG para obtener un compuesto de formula (5); (iii) acoplar el compuesto de formula (5) con un derivado de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo para obtener un compuesto de formula (6); (iv) eliminar el grupo N-bencilo del compuesto de formula (6) para obtener un compuesto de formula (7); (v) introducir un grupo p-nitrofenilsulfonilo en el compuesto de formula (7) para obtener un compuesto de formula (8); (vi) reducir el grupo nitro del compuesto de formula (8) para formar darunavir o un solvato, sal de adicion o forma polimorfica o pseudopolimorfica del mismo.