发明名称 水溶性紫草素萘茜母核氧烷基化衍生物及其制备和应用方法
摘要 一种医药化工技术领域的水溶性紫草素萘茜母核氧烷基化侧链含碱性氮原子衍生物及其制备方法,其结构式如下:<img file="201010209926.3_AB_0.GIF" wi="155" he="121" />,其中:R的分子式为CO(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R5R6),其中:n=1-3,R5和R6均为1~5个碳原子的烷烃、烯烃、环烷烃或环烯烃,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R4结构相同且均为CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>或CH<sub>2</sub>,对应分别为:1,4,5,8-O-四甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物、1,4,5,8-O-四乙基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物和1∶8,4∶5-O-二亚甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物。本发明涉及的制备方法原料易得,合成路线短,反应收率较高,制备的化合物可作为前药用于恶性肿瘤的治疗。
申请公布号 CN101863786A 申请公布日期 2010.10.20
申请号 CN201010209926.3 申请日期 2010.06.26
申请人 上海交通大学 发明人 李绍顺;周文;王汝冰;彭瑛
分类号 C07C229/12(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C227/08(2006.01)I;C07D493/06(2006.01)I;C07D295/15(2006.01)I;A61K31/223(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I 主分类号 C07C229/12(2006.01)I
代理机构 上海交达专利事务所 31201 代理人 王锡麟;王桂忠
主权项 1.一种水溶性紫草素萘茜母核氧烷基化衍生物,其特征在于,其结构式如下:<img file="FDA0000022724810000011.GIF" wi="486" he="360" />其中:R的分子式为CO(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R5R6),其中:n=1-3,R5和R6均为1~5个碳原子的烷烃、烯烃、环烷烃或环烯烃,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>结构相同且均为CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>或CH<sub>2</sub>,对应分别为:1,4,5,8-O-四甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物、1,4,5,8-O-四乙基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物和1∶8,4∶5-O-二亚甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物,其结构式依次为:<img file="FDA0000022724810000012.GIF" wi="1598" he="408" />
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