合成多羟基茋化合物的方法

摘要

本发明涉及在卤化铝和叔胺的存在下通过式(II)-(E)或(II)-(Z)的化合物(其中A表示氢或OR′₁基团，并且R₁、R₂、R₃和R′₁独立地表示烷基或芳烷基)的脱保护合成式(I)-(E)或(I)-(Z)的茋衍生物(其中R表示氢或OH基)的方法。

主权项

1.通过式(II)-(E)或(II)-(Z)的化合物脱保护来合成式(I)-(E)的(E)-茋衍生物或者式(I)-(Z)的(Z)-茋衍生物的方法其中：R表示氢或OH基，R₄、R₅、R₆、R₇、R₈和R₉独立地表示氢或选自以下的取代基：-卤素；-硝基；-线型或支化的C₁-C₆烷基；-线型或支化的C₂-C₆烯基；-C₃-C₁₀环烷基；-环烷基烷基，其中环烷基和烷基如上定义；-单环、双环或三环C₆-C₁₄芳基；-C₇-C₁₆芳烷基；-C(＝O)R₁₀基团，其中R₁₀表示线型或支化的C₁-C₆烷基，C₃-C₁₀环烷基，环烷基烷基，其中环烷基和烷基如上定义，单环、双环或三环C₆-C₁₄芳基，C₇-C₁₆芳烷基；OR₁₁基团，其中R₁₁表示氢，线型或支化的C₁-C₆烷基，C₃-C₁₀环烷基，环烷基烷基，其中环烷基和烷基如上定义，单环、双环或三环C₆-C₁₄芳基或C₇-C₁₆芳烷基；或者NR₁₂R₁₃基团，其中R₁₂和R₁₃独立地表示氢，线型或支化的C₁-C₆烷基，C₃-C₁₀环烷基，环烷基烷基，其中环烷基和烷基如上定义，单环、双环或三环C₆-C₁₄芳基或C₇-C₁₆芳烷基；所有上述烷基、烯基、环烷基、环烷基烷基、芳基或芳烷基为未取代的或取代的，其中A表示氢或OR′₁基团，并且R₁、R₂、R₃和R′₁独立地表示线型或支化的C₁-C₆烷基或者任选地在芳基部分被一个或多个C₁-C₄烷氧基或卤素基团取代的C₇-C₁₆芳烷基，其特征在于通过使用卤化铝和式NR_aR_bR_c的叔胺进行脱保护，其中R_a、R_b和R_c独立地表示线型或支化的C₁-C₄烷基。