| 摘要 |
1. Способ получения 2-хлор-5-(3-оксопропил)-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илмет)бензамида, включающий взаимодействие 2-хлор-5-йод-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамида с аллиловым спиртом в присутствии палладиевого(II) катализатора и основания формулы NR2R3R4, где каждый R2, R3 и R4 независимо представляет собой C1-6алкильную группу или С3-6циклоалкильную группу. ! 2. Способ по п.1, где основание имеет формулу NR2R3R4, где R2 представляет собой разветвленную С3-6алкильную группу или С1-6циклоалкильную группу и каждый R3 и R4 независимо представляет собой C1-6алкильную группу или С3-6циклоалкильную группу. ! 3. Способ по п.2, где основание формулы NR2R3R4 выбрано из N,N-диизопропилэтиламина, N,N-дициклогексилметиламина или N,N-диэтилциклогексиламина. ! 4. Способ по любому из пп.1-3, где палладиевым (II) катализатором является ацетат палладия (II). ! 5. Способ по любому из пп.1-3, где количество присутствующего палладиевого (II) катализатора составляет менее 1 мол.% относительно количества 2-хлор-5-йод-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамида. ! 6. Способ по любому из пп.1-3, где взаимодействие 2-хлор-5-йод-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамида с аллиловым спиртом осуществляют при температуре менее 100°С. ! 7. Способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли ! ! где R1 представляет собой С1-6алкильную группу, которая возможно может быть замещена по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из гидроксила и амино, ! включающий: ! (а) взаимодействие 2-хлор-5-йод-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамида с аллиловым спиртом в присутствии палладиевого (II) катализатора и основания формулы NR2R3R4, где R2, R3 и R4 каждый независимо представляют собой С1 |
