发明名称 依普利酮的制备方法
摘要 本发明提供了一种依普利酮的制备方法。该方法包括下列步骤:(1)于溶剂中,副反应抑制剂存在的条件下,在三氯乙腈、氧化剂及磷酸盐缓冲体系中,17α-羟基-3-酮-γ-内酯-孕甾-4,9(11)-二烯-7α,21-二羧酸甲酯IV进行双键选择性环氧化,制得依普利酮粗品;(2)依普利酮粗品重结晶得到依普利酮精品。按本发明方法可得到高纯度依普利酮,纯度可达99.5%,收率高达87%,宜于规模型工业生产。
申请公布号 CN101863951A 申请公布日期 2010.10.20
申请号 CN200910049351.0 申请日期 2009.04.15
申请人 浙江省天台县奥锐特药业有限公司;上海奥锐特国际贸易有限公司 发明人 褚定军;洪香仙
分类号 C07J71/00(2006.01)I;C07J21/00(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I 主分类号 C07J71/00(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 王巍
主权项 1.一种依普利酮的制备方法,其特征在于该方法包括下列步骤:(1)于溶剂中,副反应抑制剂存在的条件下,在三氯乙腈、氧化剂及磷酸盐缓冲体系中,17α-羟基-3-酮-γ-内酯-孕甾-4,9(11)-二烯-7α,21-二羧酸甲酯IV进行双键选择性环氧化制备依普利酮粗品;反应式如下:<img file="F2009100493510C0000011.GIF" wi="1580" he="604" />(2)依普利酮粗品重结晶得到依普利酮精品。
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