一种荜茇碱的提取方法和包含荜茇碱的药物组合物

摘要

本发明提供一种荜茇碱的提取方法，其包括首先用无水乙醇提取，得到醇提物，再经连续两次硅胶柱分离，结晶之后可获得纯荜茇碱的晶体。本发明的提取方法除去了大量杂质，得到了纯度高达85～95％的荜茇碱，并且该方法的成本低、提取效率高，无需采用紧缺、有毒的试剂和技术复杂的设备，便于批量成产，特别地，按照本发明的提取方法得到的荜茇碱毒性低而活性强。本发明还提供包含所述荜茇碱的药物制剂、其制备方法及其在制备治疗高脂血症的药物中的应用。

主权项

一种荜茇碱的提取方法，其包括如下步骤：(1)取荜茇药材颗粒，加入约6～8倍量(w/v)的无水乙醇，在45～55℃，优选50℃下加热回流4～5小时，之后冷却至室温，过滤得滤液；给滤渣中再加2倍量(w/v)的无水乙醇，在45～55℃，优选50℃下加热回流1小时，之后冷却至室温，过滤得滤液；合并两次得到的滤液，回收乙醇，得到醇提物；(2)将得到的醇提物经100～200目硅胶柱层析，以正己烷-乙酸乙酯为洗脱液，匀速洗脱，洗脱速度为4ml/min，并用高效液相色谱法或薄层层析法分析，依次得到6种组分，回收洗脱液，得到固体状F1～F6，其中F4与F5是以混合物的形式存在；(3)将F4+5的混合物再次经100～200目硅胶柱层析，以正己烷-乙酸乙酯为洗脱液，洗脱速度为3.8～4.2ml/min，依次洗脱得到3种组分：F4、F5(1)和F5(2)，回收洗脱液；(4)将组分F4再次经100～200目硅胶柱层析来纯化，以正己烷-乙酸乙酯为洗脱液洗脱，洗脱速度为3.0～3.5ml/min，用高效液相色谱法或薄层层析法分析，保留其中含有单一组分的洗脱部分，回收洗脱液将得到较纯的单体组分，在无水乙醇中重结晶，得到白色针状结晶：荜茇碱晶体。