发明名称 西曲瑞克的制备方法
摘要 本发明公开了一种西曲瑞克的制备方法。该方法以Boc氨基酸及王树脂为原料,逐个加入C端氨基酸,再以10wt%的氨水进行氨解,然后以H2和Pd为脱保护试剂,制得西曲瑞克精品。本发明采用的是BOC法合成,西曲瑞克粗品的收率高达60~70%。本发明选用Wang树脂做载体可以避免最后切割的时候采用HF酸的剧毒物质,而且在本发明中采用的最小保护原则,对原料的选择上也有更多的余地,合成出来的副产物也较少,易于分离纯化。
申请公布号 CN101863960A 申请公布日期 2010.10.20
申请号 CN200910134943.2 申请日期 2009.04.15
申请人 无锡市凯利药业有限公司 发明人 杨毅跃;廖志
分类号 C07K7/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07K7/06(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 魏忠晖
主权项 一种西曲瑞克的制备方法,其特征在于:以Boc氨基酸及王树脂为原料,逐个加入C端氨基酸,再以10wt%的氨水进行氨解,然后以H2和Pd为脱保护试剂,制得西曲瑞克精品。
地址 214261 江苏省宜兴市周铁镇彭干村