发明名称 BENCIMIDAZOLES SUSTITUIDOS Y SU USO PARA INDUCIR APOPTOSIS.
摘要 Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** R representa fenilo, naftilo, tienilo, furilo, tiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, benzotienilo, benzofurilo, indolilo, o benzisoxazolilo, cada uno opcionalmente sustituido por hasta cuatro sustituyentes independientemente elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C4, halo-alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4-alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4-alcoxilo C1-C4-alquilo C1-C4, halo-alcoxilo C1-C4-alquilo C1-C4, aciloxi-alquilo C1-C4, heterociclilo, heterociclilo-alquilo C1-C4, fenilo opcionalmente substituido, fenilo opcionalmente substituido-alquilo C1-C4, heteroarilo opcionalmente substituido, heteroarilo opcionalmente substituido-alquilo C1-C4, alquenilo opcionalmente substituido, alquinilo opcionalmente substituido, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alqueniloxilo opcionalmente substituido, alquiniloxilo opcionalmente substituido, cicloalcoxilo, halo-alcoxilo C1-C4, cicloalquilo-alcoxilo C1-C4, hidroxi-alcoxilo C1-C4, alcoxilo C1-C4-alcoxilo C1-C4, heterocicliloxilo, hetero-ciclilo-alcoxilo C1-C4, feniloxilo opcionalmente substituido, fenilo opcionalmente substitudo-alcoxilo C1-C4, heteroariloxilo opcionalmente substituido, heteroarilo opcionalmente substituido-alcoxilo C1-C4, sulfamoiloxilo, carbamoiloxilo, alquilcarboniloxilo C1-C4, amino, monoalquilamino, dialquil-amino, aminocarbonilamino en donde cada uno de los dos grupos amino está opcionalmente sustituido por alquilo, alquenilo, alquinilo o alcoxilo-alquilo C1-C4, heterociclilcarbonilamino en donde heterociclilo está enlazado vía un átomo de nitrógeno, aminosulfonilamino en donde cada uno de los dos grupos amino está opcionalmente sustituido por alquilo, alquenilo, alquinilo o alcoxilo-alquilo C1-C4, heterociclilsulfonilamino en donde heterociclilo está enlazado vía un átomo de nitrógeno, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilcarbonilamino C1-C4, en donde alquilo está opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre fenilo opcionalmente substituido, guanidilo, halógeno, ciano, alcoxilo, fenoxilo opcionalmente substituido, alquilmercapto y amino opcionalmente substituido; alquenilcarbonilamino C1-C4, en donde alquenilo está opcionalmente substituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C4, halo-alquilo C1-C4, fenilo opcionalmente substituido, halógeno, ciano, alcoxilo y amino opcionalmente substituido; amino-alquilo C1-C4 o amino-alquilamino C1-C4, en donde el átomo de nitrógeno está no sustituido o substituido por uno o dos substituyentes elegidos entre alquilo C1-C4, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo opcionalmente substituido, fenilo opcionalmente substituido-alquilo C1-C4, heteroarilo opcionalmente substituido, heteroarilo opcionalmente substituido-alquilo C1-C4 y alquilcarbonilo C1-C4, o en donde los dos substituyentes en el nitrógeno forman junto con nitrogen heterociclilo, alquilocarbonilo C1-C4, cicloalquil-carbonilo, fenilcarbonilo opcionalmente substitutuido, heteroarilcarbonilo opcionalmente substituido, heterociclilcarbonilo, alquilsulfinilo C1-C4, halo-alquilsulfinilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, halo-alquilsulfonilo C1-C4, halógeno, y nitro; y en donde dos sustituyentes adyacentes junto con los átomos de arilo o heteroarilo pueden formar a anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o 6 miembros; X representa oxígeno; un grupo C=Y, en donde Y significa oxígeno, nitrógeno substituido por hidroxilo, alcoxilo o amino opcionalmente substituido; o un grupo -CH=CH-(C=O)n- o -(C=O)n-CH=CH- en donde n es 0 o 1; Q representa N o CR9; R1 representa a grupo NR10R11 u OR12; R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o amino; R3, R4, R5 y R6, independientemente entre sí, representan hidrógeno, alquilo C1-C4, halo-alquilo C1-C4, ciano-alquilo C1-C4, carboxi-alquilo C1-C4, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, halo-alcoxilo C1-C4, cicloalcoxilo, cicloalquilo-alcoxilo C1-C4, hidroxi-alcoxilo C1-C4, alcoxilo C1-C4-alcoxilo C1-C4, heterocicliloxilo, heterociclilo-alcoxilo C1-C4, feniloxilo opcionalmente substituido, fenilo opcionalmente substituido-alcoxilo C1-C4, heteroariloxilo opcionalmente substituido, heteroarilo opcionalmente substituido-alcoxilo C1-C4, amino, carbamoilo, sulfamoilo, amino-alquilo C1-C4 o amino-alquilamino C1-C4, en donde en cada caso el átomo de nitrógeno está no substituido o substituido por uno o dos substituyentes elegidos entre alquilo C1-C4, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo opcionalmente substituido, fenilo opcionalmente substituido-alquilo C1-C4, heteroarilo opcionalmente substituido, heteroarilo opcionalmente substituido-alquilo C1-C4 y alquilcarbonilo C1-C4, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrogen heterociclilo, alquilcarbonilo C1-C4, cicloalquil-carbonilo, fenilcarbonilo opcionalmente substituido, heteroarilcarbonilo opcionalmente substituido, hetero-ciclilocarbonilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C4, hidroxilo-alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxilo C1-C4-alcoxicarbonilo C1-C4, fenilo opcionalmente substituido-alcoxicarbonilo C1-C4, ciano, alquilsulfinilo C1-C4, halo-alquilsulfinilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, halo-alquilsulfonilo C1-C4, halógeno, o nitro, o R3 y R4, R4 y R5, o R5 y R6 juntos representan metilendioxilo; R9 representa hidrógeno; R10 y R11, independientemente entre sí, representan hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo, arilalquilo opcionalmente substituido, heteroarilalquilo opcionalmente substituido, hidroxialquilo, alcoxialquilo, hidroxialcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, cianoalquilo, carboxialquilo, alquenilo opcionalmente substituido, alquinilo opcionalmente substituido, o alquilcarbonilo C1-C4, en donde alquilo C1-C4, está opcionalmente substituido por uno o dos substituyentes elegidos entre arilo, amino opcionalmente substituido, alcoxilo y ariloxilo; o R10 y R11 junto con el átomo al que están unidos forman heterociclilo; R12 es hidrógeno; tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 ES2346323(T3) 申请公布日期 2010.10.14
申请号 ES20050707991T 申请日期 2005.02.10
申请人 BASILEA PHARMACEUTICA AG 发明人 EBERLE, MARTIN;BACHMANN, FELIX;STREBEL, ALESSANDRO;ROY, SUBHO;SRIVASTAVA, SUDHIR;SAHA, GOUTAM
分类号 C07D403/04;A61K31/4184;A61K31/4196;A61P35/00;C07D401/04;C07D401/14 主分类号 C07D403/04
代理机构 代理人
主权项
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