作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷芳基-醚

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物其中是芳基或者5或6元杂芳基；是6至9元单或二-杂环基团，其中X可以是碳原子、SO2或选自N或O的另外的杂原子；如果X是碳原子、O、SO2或未被取代的N，则R1是氢、羟基、氰基、-(CH2)q-OH、-(CH2)q-NRR’、-(CH2)q-CN、低级烷基、-S(O)2-低级烷基、-NR-S(O)2-低级烷基、-C(O)-低级烷基、-NR-C(O)-低级烷基、苯基，或者是选自哌啶基-2-酮的杂环基团；如果X是被R1取代的N-原子，则R1是氢、-(CH2)q-OH、-(CH2)q-NRR’、-(CH2)q-CN、低级烷基、-S(O)2-低级烷基、芳基或者5或6元杂芳基或-C(O)-低级烷基，前提是q是2或3。R/R’彼此独立地是氢或低级烷基；R2是氢、卤素、低级烷基、氰基、被卤素取代的低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或者是5或6元杂芳基；R3是氢或卤素；R4是氢或低级烷基；n是1或2；在n是2的情况下，R1可以相同或不同；o是1或2；在o是2的情况下，R2可以相同或不同；p是1或2；在p是2的情况下，R3可以相同或不同；q是1、2或3；s是0、1、2、3或4；或其有药学活性的盐，包括式(I)化合物的所有立体异构形式、各非对映异构体和对映体以及其外消旋和非外消旋混合物。已经发现本发明的化合物是用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)的高潜能的NK-3受体拮抗剂。

主权项

1.式I的化合物：其中Ar是芳基或者5或6元杂芳基；是6至9元单或二-杂环基团，其中X可以是碳原子、SO₂或选自N或O的另外的杂原子；如果X是碳原子、O、SO₂或未被取代的N，则R¹是氢、羟基、氰基、-(CH₂)_q-OH、-(CH₂)_q-NRR’、-(CH₂)_q-CN、低级烷基、-S(O)₂-低级烷基、-NR-S(O)₂-低级烷基、-C(O)-低级烷基、-NR-C(O)-低级烷基、苯基，或者是选自哌啶基-2-酮的杂环基团；如果X是被R¹取代的N-原子，则R¹是氢、-(CH₂)_q-OH、-(CH₂)_q-NRR’、-(CH₂)_q-CN、低级烷基、-S(O)₂-低级烷基、芳基或者5或6元杂芳基或-C(O)-低级烷基，前提是q是2或3。R/R’彼此独立地是氢或低级烷基；R²是氢、卤素、低级烷基、氰基、被卤素取代的低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或者是5或6元杂芳基；R³是氢或卤素；R⁴是氢或低级烷基；n是1或2；在n是2的情况下，R¹可以相同或不同；o是1或2；在o是2的情况下，R²可以相同或不同；p是1或2；在p是2的情况下，R³可以相同或不同；q是1、2或3；s是0、1、2、3或4；或其有药学活性的盐，包括式(I)化合物的所有立体异构形式、各非对映异构体和对映体以及其外消旋和非外消旋混合物。