放射性标记胰岛素

摘要

本发明涉及体内显像剂，特别是下式(III)放射性标记胰岛素衍生物及其制备方法以及在体内成像方法中的用途：其中X为-CO-NH-、-NH-、-O-、-NHCONH-或-NHCSNH-，优选为-CO-NH-、-NH-或-O-；Y为H、烷基或芳基取代基；R*为适于SPECT或PET检测的放射性标记部分。

主权项

1.一种用于放射性标记的方法，该方法包括使下式(I)化合物与下式(II)化合物反应，得到下式(III)的缀合物：R^*-(连接基)-R2    (II)其中R1是与R2位点特异性反应的官能团；R1可为氨衍生物，例如伯胺、仲胺、羟胺、肼、酰肼、氨基氧基、苯肼、氨基脲或氨基硫脲，优选为肼、酰肼或氨基氧基；R2为醛部分、酮部分、被护醛例如缩醛、被护酮例如缩酮或者用氧化剂能快速有效地氧化为醛或酮的官能团，例如二醇或N-端丝氨酸残基；R^*为适于SPECT或PET检测的放射性标记部分；其中X为-CO-NH-、-NH-、-O-、-NHCONH-或-NHCSNH-，优选为-CO-NH-、-NH-或-O-；Y为H、烷基或芳基取代基；R^*的定义同式(II)化合物。