发明名称 |
在使用经过邻位取代的芳基硼酸进行的化学反应中对羧酸进行有机催化活化的方法 |
摘要 |
本发明公开包括具有可操作性的简单的方法,用以对用在有机反应中的羧酸进行低温的催化活化,特别是用在与胺发生的直接酰胺化反应。本方法包括式(I)所示邻位取代的芳基硼酸,其中,R1到R5如本发明的定义。在优选的实施方案中,R1是卤素。芳基硼酸催化亲核1,2-加成反应,1,4-共轭加成反应,和环加成反应,包括包含α,β-不饱和性羧酸的Diels-Alder反应。 |
申请公布号 |
CN101861325A |
申请公布日期 |
2010.10.13 |
申请号 |
CN200880114340.X |
申请日期 |
2008.09.05 |
申请人 |
阿尔伯塔大学理事会 |
发明人 |
D·霍尔;O·马里恩;R·阿尔邹比 |
分类号 |
C07F5/02(2006.01)I;B01J21/02(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07F5/02(2006.01)I |
代理机构 |
永新专利商标代理有限公司 72002 |
代理人 |
过晓东 |
主权项 |
1.一种用于对羧酸进行催化亲电子活化反应的方法,所述的方法包括将所述的羧酸与一种结构式I所示的芳基硼酸进行混合的步骤:<img file="FPA00001123010300011.GIF" wi="755" he="283" />其中R<sup>1</sup>选自卤素,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>6-10</sub>芳基,NO<sub>2</sub>,CN,CO<sub>2</sub>H,C(O)C<sub>1-4</sub>烷基,CO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基,OC<sub>1-4</sub>烷基,SC<sub>1-4</sub>烷基,OC<sub>6-10</sub>芳基,S(O)C<sub>1-4</sub>烷基,SO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基,OCF<sub>3</sub>,CR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>OR<sup>8</sup>,CR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>SR<sup>8</sup>,OH,SH以及Si(R<sup>8</sup>)<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>至R<sup>5</sup>各自独立的选自H,卤素,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>6-10</sub>芳基,CO<sub>2</sub>H,C(O)C<sub>1-4</sub>烷基,CO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基,OC<sub>1-4</sub>烷基,SC<sub>1-4</sub>烷基,OC<sub>6-10</sub>芳基,S(O)C<sub>1-4</sub>烷基,SO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基,氟取代的-C<sub>1-4</sub>烷基,氟取代的-C<sub>1-4</sub>烷氧基,OH,SH,SR<sup>8</sup>以及Si(R<sup>8</sup>)<sub>3</sub>;并且R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>以及R<sup>8</sup>各自独立的选自H,C<sub>1-4</sub>烷基以及C<sub>6-10</sub>芳基,其中所述的限制性条件为所述的结构式I所示的化合物不是2,3,4,5-四氟苯基硼酸,所述的混合是在用于对所述的羧酸进行亲电子活化反应的条件下进行的。 |
地址 |
加拿大阿尔伯塔省 |