发明名称 |
氨基酸衍生物的立体选择性制备方法 |
摘要 |
本发明涉及氨基酸衍生物的立体选择性制备方法,其包括下列步骤:式(III)的化合物或其对映体的氢化反应,其中R是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基;然后是水解反应,得到L-基丙氨酸或其对映体D-基丙氨酸;任选使所述化合物进行氨基保护反应,特别是采用Fmoc来进行。本发明还涉及本身作为产物的Fmoc-L-或Fmoc-D-基丙氨酸,它们用作制备具有治疗或生物活性的肽类或肽类似物的中间体。<img file="200880116614.9_AB_0.GIF" wi="163" he="140" /> |
申请公布号 |
CN101861299A |
申请公布日期 |
2010.10.13 |
申请号 |
CN200880116614.9 |
申请日期 |
2008.11.19 |
申请人 |
BCN肽类股份有限公司 |
发明人 |
L·拉夫卡斯贾尼;A·瑞拉艾斯卡尔;R·拉蒙埃巴拉特;M·阿隆索哈尔马 |
分类号 |
C07C227/32(2006.01)I |
主分类号 |
C07C227/32(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
吴宗颐 |
主权项 |
1.式(I)的化合物基本上纯的对映体或其对映体(I′)的立体选择性制备方法,<img file="FPA00001139000700011.GIF" wi="1606" he="357" />其中P是氢或胺保护基,该方法包括下列步骤:a)使式(III)的化合物或其对映体(III′)进行氢化反应,得到式(II)的化合物或其对映体(II′);其中R是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基;<img file="FPA00001139000700012.GIF" wi="1486" he="867" />b)使式(II)的化合物或其对映体(II′)进行水解反应,得到式(I)的化合物或其对映体(I′),其中P是氢;任选使所述式(I)的化合物或其对映体(I′)进行氨基保护反应。 |
地址 |
西班牙巴塞罗纳 |