发明名称 氨基酸衍生物的立体选择性制备方法
摘要 本发明涉及氨基酸衍生物的立体选择性制备方法,其包括下列步骤:式(III)的化合物或其对映体的氢化反应,其中R是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基;然后是水解反应,得到L-基丙氨酸或其对映体D-基丙氨酸;任选使所述化合物进行氨基保护反应,特别是采用Fmoc来进行。本发明还涉及本身作为产物的Fmoc-L-或Fmoc-D-基丙氨酸,它们用作制备具有治疗或生物活性的肽类或肽类似物的中间体。<img file="200880116614.9_AB_0.GIF" wi="163" he="140" />
申请公布号 CN101861299A 申请公布日期 2010.10.13
申请号 CN200880116614.9 申请日期 2008.11.19
申请人 BCN肽类股份有限公司 发明人 L·拉夫卡斯贾尼;A·瑞拉艾斯卡尔;R·拉蒙埃巴拉特;M·阿隆索哈尔马
分类号 C07C227/32(2006.01)I 主分类号 C07C227/32(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 吴宗颐
主权项 1.式(I)的化合物基本上纯的对映体或其对映体(I′)的立体选择性制备方法,<img file="FPA00001139000700011.GIF" wi="1606" he="357" />其中P是氢或胺保护基,该方法包括下列步骤:a)使式(III)的化合物或其对映体(III′)进行氢化反应,得到式(II)的化合物或其对映体(II′);其中R是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基;<img file="FPA00001139000700012.GIF" wi="1486" he="867" />b)使式(II)的化合物或其对映体(II′)进行水解反应,得到式(I)的化合物或其对映体(I′),其中P是氢;任选使所述式(I)的化合物或其对映体(I′)进行氨基保护反应。
地址 西班牙巴塞罗纳