作为A2A受体激动剂的嘌呤衍生物

摘要

本发明涉及游离或盐形式的式I化合物，其中R1、R2和R3具有说明书所示含义，其可用于治疗由腺苷A2A受体活化介导的病症，尤其是炎性或阻塞性气道疾病。本发明还描述了含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

主权项

1.游离形式或盐形式的式I化合物其中R¹表示含有1-4个环氮原子的N-键合的3-至10-元杂环基团，该基团任选地被以下取代基所取代：氧代、C₁-C₈-烷氧基、C₆-C₁₀-芳基、R⁴或任选地被羟基取代的C₁-C₈-烷基；R²是氢或任选地被羟基或C₆-C₁₀-芳基取代的C₁-C₈-烷基；R³是氢、卤素、C₂-C₈-链烯基、C₂-C₈-炔基或C₁-C₈-烷氧基羰基，或R³是任选地被C₃-C₈-环烷基取代的氨基，所述的C₃-C₈-环烷基任选地被氨基、羟基、C₇-C₁₄-芳烷氧基、-SO₂-C₆-C₁₀-芳基或-NH-C(＝O)-NH-R⁶取代，或R³是被R⁴、-R⁴-C₇-C₁₄-芳烷基或C₅-C₁₅-碳环基团取代的氨基，所述的C₅-C₁₅-碳环基团任选地被羟基、C₁-C₈-烷基或C₁-C₈-烷氧基羰基取代，或R³是任选地被R⁵取代的氨基羰基，或R³是任选地被以下取代基所取代的C₁-C₈-烷基氨基：羟基、R⁵、氨基、二(C₁-C₈-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-C₁-C₈-烷基、-NH-SO₂-C₁-C₈-烷基、-NH-C(＝O)-NH-R⁶、-NH-C(＝O)-NH-C₁-C₈-烷基-R⁵、C₅-C₁₅-碳环基团或任选地被C₆-C₁₀-芳氧基取代的C₆-C₁₀-芳基，或R³是含有1-4个环氮原子并任选地含有1-4个选自氧和硫的其它杂原子的N-键合的3-至10-元杂环基团，该基团任选地被以下取代基所取代：氨基、C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-烷基氨基、二(C₁-C₈-烷基)氨基、R⁴、-R⁴-C(＝O)-C₇-C₁₄-芳烷氧基、-NH-C(＝O)-NH-R⁶、-NH-C(＝O)-C₁-C₈-烷氧基、-NH-C(＝O)-C₃-C₈-环烷基、-NH-SO₂-C₁-C₈-烷基、-NH-C(＝O)-NH-C₁-C₄-烷基-R⁴、-NH-C(＝O)-NH-C₁-C₄-烷基-R⁴-C₆-C₁₀-芳基、-NH-C(＝O)-NH-C₁-C₄-烷基-二(C₁-C₄-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-NH-C₆-C₁₀-芳基-R⁴、-NH-C(＝O)-NH-C₆-C₁₀-芳基-SO₂NH₂、-NH-C(＝O)-NH-R⁶-C₇-C₁₄-芳烷氧基或任选地被卤素、羟基、羧基、-C(＝NH)NH₂或C₁-C₄-烷氧基羰基取代的-NH-C(＝O)-NH-C₇-C₁₄-芳烷基，或R³是C₁-C₈-烷基氨基羰基或C₃-C₈-环烷基氨基羰基，它们均任选地被以下取代基所取代：氨基、C₁-C₈-烷基氨基、二(C₁-C₈-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-二(C₁-C₈-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-C₁-C₄-烷基-二(C₁-C₄-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-C₁-C₄-烷基-R⁴-C₇-C₁₄-芳烷基、-NH-C(＝O)-NH-R⁶、-NH-C(＝O)-NH-C₁-C₈-烷基、-NH-C(＝O)-NH-C₁-C₈-烷基氨基、-NH-C(＝O)-NH-二(C₁-C₄-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-NH-C₇-C₁₄-芳烷基或-NH-C(＝O)-NH-R⁶-C₇-C₁₄-芳烷氧基；R⁴和R⁵彼此独立地是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-元杂环基团；并且R⁶是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-或6-元杂环基团，它任选地被含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-或6-元杂环基团所取代。