正十七烷基和RGD肽构建的缀合物、其制备方法及应用

摘要

本发明公开了以正十七烷基和RGD肽为基本构件，通过羰基、甲氨基及甲氧基组构而成的靶向阳离子药质体，本发明还公开了其制备方法及其用途。本发明靶向阳离子药质体为通式CH3(CH2)16R1所示的结构，其中R1选自羰基、甲氨基或甲氧基修饰的RGD肽。本发明靶向阳离子药质体除具有优秀的口服抗血栓活性外，还具有优秀的靶向性能和自组装性能，可作为制备微乳、脂质体等药物载体的制剂材料或靶向制剂材料。

主权项

靶向阳离子药质体，其特征在于：选自以下(1)-(9)中任意一种的化合物：(1)Arg-Gly-Asp-Ser-OCH2(CH2)16CH3、(2)Arg-Gly-Asp-Val-OCH2(CH2)16CH3、(3)Arg-Gly-Asp-Phe-OCH2(CH2)16CH3、(4)Arg-Gly-Asp-Ser-NHCH2(CH2)16CH3、(5)Arg-Gly-Asp-Val-NHCH2(CH2)16CH3、(6)Arg-Gly-Asp-Phe-NHCH2(CH2)16CH3、(7)CH3(CH2)16CO-Arg-Gly-Asp-Ser-OH、(8)CH3(CH2)16CO-Arg-Gly-Asp-Val-OH、(9)CH3(CH2)16CO-Arg-Gly-Asp-Phe-OH。