发明名称 抑制组蛋白去乙酰化酶的肉桂化合物和其衍生物
摘要 本发明提供一群由下列式(I)所表示的化合物:<img file="201010145262.9_AB_0.GIF" wi="267" he="217" />和其医药上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、前药和溶剂合物。所述化合物可用作增强神经突起生长和预防或治疗与组蛋白去乙酰化酶(HDAC)有关疾病、特别是肿瘤或细胞增生疾病的药剂。特别地,本发明化合物可作为抗癌症、抗糖尿病或抗神经退化性疾病如阿兹海默症、亨廷顿氏症(Huntington’s disease)、脊髓小脑萎缩症(Spinocerebellar Ataxias,SCA)和脊髓肌肉萎缩症(SMA)的药剂。
申请公布号 CN101857554A 申请公布日期 2010.10.13
申请号 CN201010145262.9 申请日期 2010.04.06
申请人 彦臣生技药品股份有限公司 发明人 黄中洋;陈嘉南;黄伟展;纪俐伶;林佳薇;黄景熙;陈艾铃;李绮纭;黄于真
分类号 C07C259/06(2006.01)I;C07C205/57(2006.01)I;C07C69/78(2006.01)I;C07C235/38(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D307/86(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I 主分类号 C07C259/06(2006.01)I
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人 沈锦华
主权项 1.一种如下式(I)代表的化合物,<img file="FSA00000062055200011.GIF" wi="884" he="632" />其中R<sub>1</sub>为氢、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>5-6</sub>环烷基、5或6元不饱和碳环或5或6元杂环;X为C、O、N或S;Y为O、NH或N-C<sub>1-4</sub>烷基;n为选自由0、1、2、3、4、5、6、7、8、9和10组成的群组的整数;m为选自由0、1、2、3、4和5组成的群组的整数;R<sub>a</sub>为氢或C<sub>1-10</sub>烷基,其可能被羟基、C<sub>2-10</sub>烯基或杂环取代;R<sub>4</sub>为氢、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>5-6</sub>环烷基或5或6元不饱和碳环或杂环,其可能被卤素、CF<sub>3</sub>、CCl<sub>3</sub>、CBr<sub>3</sub>、OR<sub>7</sub>或NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>取代,其中R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>为独立的氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sub>5</sub>为H、OH、NH<sub>2</sub>、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>5-6</sub>环烷基或5或6元不饱和碳环或杂环,其中所述烷基、环烷基、碳环或杂环可任选地被卤素、NH<sub>2</sub>、C<sub>1-4</sub>烷基、NO<sub>2</sub>、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、OR<sub>7</sub>、NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、CF<sub>3</sub>、CCl<sub>3</sub>或CBr<sub>3</sub>取代;且R<sub>6</sub>为H、C<sub>1-10</sub>烷基,其可能被羟基或C<sub>2-10</sub>烯基取代,或与R<sub>1</sub>一起形成-C<sub>2</sub>H<sub>2</sub>-;和其医药上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、前药和溶剂合物。
地址 中国台湾台北县