SINTESIS DE ESTEROL A TRAVES DE ESTEROIDES DERIVADOS DE ESTRONA.

摘要

Proceso para la preparación de estra-1,3,5(10)-trien-3,15α,16α.17β-tetraol (1) el cual comprende las fases de: **(Ver fórmula)** 1)convertir estrona (7) en 3-A-oxi-estra-1,3,5(10),15-tetraen-17-ona (6), donde A es un grupo protector; 2)reducción del grupo 17-ceto de 3-A-oxi-estra-1,3,5(10), 15-tetraen-17-ona (6) a 3-A-oxi-estra-1,3,5(10),15-tetraen-17β-ol (5); 3)protección del grupo 17-OH de 3-A-oxi-estra-1,3,5(10),15-tetraen-17β-01 (5) a 3-A-oxi-17-C-oxi-estra-1,3,5(10), 15-tetraeno (4), donde C es un grupo protector; 4)oxidar el enlace doble carbono-carbono del anillo D de 3-A-oxi-17-C-oxi-estra-1,3,5(10),15-tetraeno (4) a estetrol protegido (3); y 5)eliminar los grupos protectores, donde preferiblemente el grupo protector A se elimina en primer lugar para formar estetrol protegido 17-OC (2) y posteriormente se elimina el grupo protector C para formar estetrol (1); donde el grupo protector A se selecciona de un grupo alquilo en C1-C5 o un grupo bencílico en C7-C12 y el grupo protector C se selecciona de entre grupos protectores de hidróxilo monofuncionales alifáticos.