发明名称 DERIVADOS DEL ACIDO TETRAHIDRO-NAFTALENO-1-CARBOXILICO INHIBIDORES DE MTP.
摘要 Compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos, los N-óxidos de los mismos, y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde A es -CH2- o -(C=O)-; X representa **(Ver fórmula)** n es un número entero 2 ó 3; R5 es hidrógeno o C1-4alquilo; R6 es hidrógeno o C1-4alquilo; R1 es NR7R8, u OR9; en donde cada uno de R7 y R8 se selecciona independientemente de hidrógeno, C1-8alquilo, C1-8alquilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno, independientemente uno de otro, de halo, ciano, C3-8cicloalquilo, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo, polihaloC1-4alquilo, hidroxicarbonilo, -OR10, -NR10R11, -CONR12R13, arilo, arilo policíclico, o heteroarilo; C3-8cicloalquilo; C3-8cicloalquenilo; C3-8alquenilo; C3-8alquinilo; arilo; arilo policíclico; heteroarilo; o R7 y R8 combinados con el átomo de nitrógeno que lleva R7 y R8 pueden formar un anillo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azepanilo, o azocanilo, pudiendo estar sustituido opcionalmente cada uno de estos anillos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, hidroxi, hidroxicarbonilo, o C1-4alquiloxicar-bonilo; en donde R10 es hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxi-carbonilo,arilo, arilo policíclico, o heteroarilo; R11 es hidrógeno o C1-4alquilo; R12 es hidrógeno, C1-4alquilo o fenilo; R13 es hidrógeno, C1-4alquilo o fenilo; R9 es C1-8alquilo; C1-8 alquilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno, independientemente uno de otro, de halo, ciano, C3-8cicloalquilo, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicar-bonilo, polihaloC1-4alquilo, hidroxicarbonilo,-OR10, -NR10R11, -CONR12R13, arilo, arilo policíclico, o heteroarilo; C3-8cicloalquilo; C3-8cicloalquenilo; C3-8alquenilo; C3-8alquinilo; arilo; arilo policíclico; heteroarilo; en donde arilo es fenilo; fenilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, halo, hidroxi, trifluorometilo, ciano, C1-4alquiloxicarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilC1-4alquilo, metilsulfonilamino, metilsulfonilo, NR10R11, C1-4alquilNR10R11, CONR12R13 o C1-4alquilCONR12R13; arilo policíclico es naftalenilo, indanilo, fluorenilo, o 1,2,3,4-tetrahidronaftalenilo, y dicho arilo policíclico está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionado cada uno independientemente de C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, fenilo, halo, ciano, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxi-carbonilo, C1-4alquiloxicarbonilC1-4alquilo, NR10R11, C1-4alquilNR10R11, CONR12R13, C1-4alquilCONR12R13 o C1-4alquiloxicarbonilamino y heteroarilo es piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, triazinilo, triazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, furanilo, tienilo; quinolinilo; isoquinolinilo; 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolinilo; benzo-tiazolilo; benzo[1,3]dioxolilo; 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; indolilo; 2,3-dihidro-1H-indolilo; 1H-benzoimidazolilo; y dicho heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionado cada uno independientemente de C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, fenilo, halo, ciano, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicar-bonilo, C1-4alquiloxicarbonilC1-4alquilo, NR10R11, C1-4alquilNR10R11, CONR12R13 o C1-4alquilCONR12R13; R2a, R2b, y R2c se seleccionan, independientemente uno de otro, de hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alqui-loxi, halo, hidroxi, ciano, nitro, polihaloC1-4alquilo, polihaloC1-4alquiloxi o C1-4alquiloxicar-bonilo; R3a, R3b, y R3c se seleccionan, independientemente uno de otro, de hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alqui-loxi, halo, hidroxi, ciano, nitro, polihaloC1-4alquilo, polihaloC1-4alquiloxi o C1-4alquiloxicar-bonilo; R4 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2, 3, o 5 sustituyentes seleccionado cada uno independientemente de C1-4alquilo, halo, hidroxi, C1-4alquiloxi, ciano, nitro, polihaloC1-4alquilo, polihaloC1-4al-quiloxi, C1-4alquilcarbonilo, sulfamoílo, un grupo heterocíclico, o fenilo sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionado cada uno independientemente de C1-4alquilo, halo, C1-4alquiloxi, o trifluorometilo; o un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, triazinilo, furanilo, y tienilo, en donde cada uno de estos heteroarilos puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionado cada uno independientemente de C1-4alquilo, halo, hidroxi, C1-4alquiloxi, oxo, ciano, polihaloC1-4alquilo, C1-4alquilcarboni-lo, C1-4alquiloxicarbonilo, o un grupo heterocíclico; en donde el grupo heterocíclico se selecciona de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, azepanilo, y azocanilo que pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de C1-4alquilo o halo.
申请公布号 ES2346014(T3) 申请公布日期 2010.10.07
申请号 ES20070821653T 申请日期 2007.10.22
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA NV 发明人 MEERPOEL, LIEVEN;BACKX, LEO JACOBUS JOZEF;TEN HOLTE, PETER;BUSSCHER, GUUSKE FREDERIKE
分类号 C07C235/52;A61K31/216;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/5377;A61K31/55;C07C231/02;C07C231/16;C07C233/57;C07C233/78;C07C235/54;C07C235/60;C07D207/14;C07D223/12;C07D265/30 主分类号 C07C235/52
代理机构 代理人
主权项
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