PIRAZOLOPIRAMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LAS QUINASAS DEL CICLO CELULAR.

摘要

Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde X1 y X2 son cada uno independientemente N o CH con la excepción de que X1 y X2 no pueden ser ambos N; n es un número entero con valor 0 ó 1 y cuando n es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; t es un número entero con valor 0 ó 1 y cuando t es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; el anillo B representa fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, narbonilo o **(Ver fórmula)** ; L es un enlace directo, -(CH2)r-NR7-(CH2)s-, -(CR82)r-O-(CH2)s-, -C(=O)-, -(CH2)r-O-C(=O)-, -(CH2)r-NR7- C(=O)-, -S(=O)2-, -(CH2)r-NH-S(=O)2-, o -C1-4alquilo-; en donde cada resto -(CH2)r- está enlazado a R3; cada s es un número entero con valor 0 ó 1 y cuando s es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; cada r es un número entero con valor 0, 1, 2 ó 3 y cuando r es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; cada R7 es hidrógeno, C1-6alquilo o C1-4alquiloxicarbonilo; cada R8 es independientemente hidrógeno, hidroxi o C^alquilo; o dos R8 juntos pueden formar un radical bivalente de fórmula -CH2-CH2-; R1, R2 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi o C1-6alquilo; R3 es hidroxi, C1-6alquiloxi, C1-6alquiloxiC1-6alquiloxi, -NR9R10, -S(=O)2-NR9R10; o un sistema de anillos seleccionado de piridinilo, triazolilo, o 63; en donde cada piridinilo, triazolilo, o 64 está sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado de hidroxi, C1-6alquilo, hidroxiC1-6alquilo, hidroxiciclopropil- C1-6alquilo, hidroxiC1-6alquilcarbonilo, hidroxiciclopropilcarbonilo, hidroxiC1-6alquiloxi, C1-6alquiloxi, hidroxiC1-6- alquiloxiC1-6alquiloxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo, C1-6alquiloxiC1-6alquilo, C1-6alqui- loxiC1-6alquilcarbonilo, C1-6alquiloxiC1-6alquiloxi, C1-6alquiloxiC1-6alquiloxiC1-6alquilo, piridinilo, -NR9R10, o -S(=O)2-NR9R10; en donde cada uno de R9 y R10 representan independientemente hidrógeno, C1-6alquilo, hidroxiC1-6alquilo, hidroxi- ciclopropilC1-6alquilo, C1-6alquiloxicarbonilo o C1-6alquiloxiC1-6alquilo; R4 es hidrógeno o halo; o R4 junto con -L-R3- pueden formar un radical bivalente de fórmula -NH-CH=CH-; y R6 es hidrógeno, C1-6alquilo o C1-4alquiloxicarbonilo.