锝-99m标记的聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺配合物及制备方法

摘要

本发明公开了一种锝-99m标记的聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺配合物，以99mTc为中心核，配体为含有6-肼基吡啶-3-甲酰胺基团和半乳糖基团的聚合物--聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺-N-乙烯基苄基-6-肼基吡啶-3-甲酰胺；共配体选自N-三羟甲基甲基甘氨酸、N，N-2-羟乙基甘氨酸或N-2-羟乙基-亚乙基二氨三乙酸中的一种；并可选用三3-磺酰苯基膦钠盐或三苯基膦单磺酸单钠盐中的一种作为协同配体，经混合、还原、反应及纯化等步骤制备而成。配合物化学稳定性及生物性能好、比活度高、肝脏摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可用于制备成为新型的肝受体显像剂，应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

主权项

1.一种锝-99m标记的聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺配合物，其表达式为：^99mTc-PVLA，配体结构通式为：以^99mTc为中心核，配体为含有6-肼基吡啶-3-甲酰胺基团和半乳糖基团的聚合物——聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺-N-乙烯基苄基-6-肼基吡啶-3-甲酰胺；式中m与n的比例为1∶99～30∶70，肼基选用R＝C₆H₅的苯甲醛、R＝4-NMe₂-C₆H₄的4-二甲氨基苯甲醛、R＝2-NaO₃S-C₆H₄的苯甲醛-2-磺酸钠或R＝4-HO₂C-C₆H₄的4-羧基苯甲醛，通过成腙反应进行保护；共配体选自N-三羟甲基甲基甘氨酸、N，N-2-羟乙基甘氨酸或N-2-羟乙基-亚乙基二氨三乙酸中的一种；当使用N-三羟甲基甲基甘氨酸作为共配体时，可选用三3-磺酰苯基膦钠盐或三苯基膦单磺酸单钠盐中的一种作为协同配体。