发明名称 |
吡咯喹啉醌锂盐衍生物及其制备方法 |
摘要 |
本发明属制药领域,涉及吡咯喹啉醌锂盐衍生物及其制备方法。本发明采用吡咯喹啉醌为原料,在碱性溶剂中进行酸碱中和反应,制成吡咯喹啉醌锂盐类衍生物,其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>,各代表氢、铵离子(NH3)、钾离子、钠离子、镁离子、钙离子、锌离子、锂离子。本发明较理想地在吡咯喹啉醌分子结构中引入了锂离子,反应条件温和、产物易精制纯化,制备步骤简单,收率达80%以上。本发明的PQQ锂盐衍生物具有抑制GSK-3活性和减少转基因小鼠脑内老年斑形成及tau蛋白磷酸化等作用,可作为药物原料,制备防治老年性痴呆、衰老或帕金森病的药物。<img file="200910048873.9_AB_0.GIF" wi="184" he="144" /> |
申请公布号 |
CN101851234A |
申请公布日期 |
2010.10.06 |
申请号 |
CN200910048873.9 |
申请日期 |
2009.04.03 |
申请人 |
上海日馨生物科技有限公司 |
发明人 |
钟春玖;杨青 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;C07F1/02(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海正旦专利代理有限公司 31200 |
代理人 |
包兆宜 |
主权项 |
1.吡咯喹啉醌锂盐衍生物,其特征是具有式(I)的结构<img file="F2009100488739C0000011.GIF" wi="628" he="471" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>相同或不相同,各代表氢、锂离子、铵离子(NH3)、钾离子、钠离子、镁离子、钙离子或锌离子,所述的R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>中至少有一个是锂离子。 |
地址 |
200031 上海市肇嘉浜路446弄2号804室 |