摘要 |
Se describen derivados de enfumafungina, junto con sus sales, hidratos y prodrogas farmacéuticamente aceptables. También se describen composiciones que comprenden dichos compuestos, métodos para preparar dichos compuestos y métodos para usar dichos compuestos como agentes antifungicos y/o inhibidores de (1,3)-beta-D-glucan sintasa. Los compuestos descriptos, sus sales, hidratos y prodrogas farmacéuticamente aceptables, así corno las composiciones que comprenden dichas sales, hidratos y prodrogas, son utiles para tratar y/o prevenir infecciones fungicas y enfermedades y afecciones asociadas. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque: X es O o H, H; Rc es C(O)NRfRg o un grupo de heteroarilo anular de 6 miembros que contiene 1 o 2 átomos de nitrogeno, en donde el grupo heteroarilo es, opcionalmente, mono-sustituido en un carbono del anillo con fluoro o cloro o en un nitrogeno del anillo con oxígeno; Rf, Rg, R6 y R7 son cada uno, independientemente, hidrogeno o alquilo C1-3; R8 es alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4, o cicloalquilo-alquilo C4-5; R9 es metilo o etilo; y R8 y R9, opcionalmente, son tomados juntos para formar un anillo saturado de 6 miembros que contiene 1 átomo de oxígeno.
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申请人 |
MERCK SHARP & DOHME CORP. |
发明人 |
WILDONGER, KENNETH JAMES;WILKENING, ROBERT;GREENLEE, MARK I.;APGAR, JAMES;MENG, DONGFANG;PARKER, DANN L. JR. |