发明名称 新型激酶抑制剂
摘要 本发明提供式(I)化合物及其药学可接受的盐。式(I)化合物抑制生长因子受体如VEGFR-2和FGFR-1的酪氨酸激酶活性,从而可用作抗癌药物。式(I)化合物还可用于治疗与通过生长因子受体起作用的信号传导途径有关的其它疾病。<img file="03821915.8_ab_0.GIF" wi="191" he="155" />
申请公布号 CN1681508B 申请公布日期 2010.10.06
申请号 CN03821915.8 申请日期 2003.07.18
申请人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 发明人 R·比希德;Z·-W·蔡;L·钱;S·巴博萨;L·洛姆巴多;J·罗布
分类号 A61K31/53(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/53(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 王景朝
主权项 1.一种式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体、药学可接受的盐、前药或溶剂合物,<img file="F038219158C00011.GIF" wi="537" he="554" />其中Z为O;R<sup>41</sup>不存在;X为O;Y不存在;R<sup>1</sup>为氢、CH<sub>3</sub>、OH、OCH<sub>3</sub>、SH、SCH<sub>3</sub>、OCOR<sup>21</sup>、SOR<sup>22</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>23</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>24</sup>R<sup>25</sup>、CO<sub>2</sub>R<sup>26</sup>、CONR<sup>27</sup>R<sup>28</sup>、NH<sub>2</sub>、NR<sup>29</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>30</sup>R<sup>31</sup>、NR<sup>32</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>33</sup>、NR<sup>34</sup>COR<sup>35</sup>、NR<sup>36</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>37</sup>、NR<sup>38</sup>CONR<sup>39</sup>R<sup>40</sup>、卤素、硝基或氰基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立为氢、烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、杂环基、取代杂环基、芳烷基、取代芳烷基、杂芳基、取代杂芳基、杂环烷基或取代杂环烷基;R<sup>6</sup>为H、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂环基、取代杂环基、NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、OR<sup>9</sup>或卤素;R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>21</sup>、R<sup>24</sup>、R<sup>25</sup>、R<sup>26</sup>、R<sup>27</sup>、R<sup>28</sup>、R<sup>29</sup>、R<sup>30</sup>、R<sup>31</sup>、R<sup>32</sup>、R<sup>34</sup>、R<sup>35</sup>、R<sup>36</sup>、R<sup>38</sup>、R<sup>39</sup>和R<sup>40</sup>独立选自氢、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环基或取代杂环基;R<sup>22</sup>、R<sup>23</sup>、R<sup>33</sup>和R<sup>37</sup>独立选自烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环基或取代杂环基;R<sup>42</sup>为<img file="F038219158C00021.GIF" wi="473" he="308" />(R<sup>43</sup>)<sub>n</sub>中n等于0、1或2,每个R<sup>43</sup>独立选自氢、氟、氯和甲基;R<sup>44</sup>为甲基或氢。
地址 美国新泽西州