发明名称 INHIBIDORES DE DPP-4 HETEROCICLICOS FUSIONADOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO PARA DIABETES EN PACIENTES INAPROPIADOS PARA TERAPIA CON METFORMINA
摘要 Ciertos inhibidores de DPP-4 son particularmente adecuados para tratar y/o prevenir enfermedades metabolicas, particularmente diabetes, en pacientes para los que la terapia con metformina es inapropiada debido a intolerabilidad o contraindicacion frente a metformina. Reivindicacion 6: El inhibidor de DPP-4 segun una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque es: en una primera realizacion (realizacion A), de formula (1), o de formula (2), o de formula (3), o de formula (4) en las que R1 designa ([1,5]naftiridin-2-il)metilo, (quinazolin-2-il)metilo, (quinoxalin-6-il)metilo, (4-metilquinazolin-2-il)metilo, 2-cianobencilo, (3-cianoquinolin-2-il)metilo, (3-cianopiridin-2-il)metilo, (4-metilpirimidin-2-il)metilo o (4,6-dimetilpirimidin-2-il)metilo y R2 designa 3-(R)-aminopiperidin-1-ilo, (2-amino-2-metilpropil)metilamino o (2-(S)-aminopropil)metilamino, o su sal farmacéuticamente aceptable; o en una segunda realizacion (realizacion B), se selecciona del grupo consistente en sitagliptina, vildagliptina, saxagliptina, alogliptina, (2S)-1-{[2-(5-metil-2-feniloxazol-4-il)etilamino]acetil}pirrolidin-2-carbonitrilo, (2S)-1-{[1,1-dimetil-3-(4-piridin-3-ilimidazol-1-il)propilamino]acetil}pirrolidin-2-carbonitrilo, (S)-1-((2S,3S,11bS)-2-amino-9,10-dimetoxi-1,3,4,6,7,11b-hexahidro-2H-pirido[2,1-a]isoquinolin-3-il)-4-fluorometilpirrolidin-2-ona, (3,3-difluoropirrolidin-1-il)-((2S,4S)-4-(4-(pirimidin-2-il)piperazin-1-il)pirrolidin-2-il)metanona, (1-((3S,4S)-4-amino-(1-(4-(3,3-difluoropirrolidin-1-il)-1,3,5-triazin-2-il)pirrolidin-3-il)-5,5-difluoropiperidin-2-ona, (2S,4S)-1-{2-[(3S,1R)-3-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)ciclopentilamino]acetil}-4-fluoropirrolidin-2-carbonitrilo, y (R)-2-[6-(3-aminopiperidin-1-il)-3-metil-2,4-dioxo-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-ilmetil]-4-fluorobenzonitrilo, bis-dimetilamida del ácido 5-{(S)-2-[2-((S)-2-ciano-pirrolidin-1-il)-oxo-etilamino]-propil}-5-(1H-tetrazol-5-il)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciclohepteno-2,8-dicarboxílico, 3-{(2S,4S)-4-[4-(3-metil-1-fenil-1H-pirazol-5-il)piperazin-1-il]pirrolidin-2-ilcarbonil}tiazolidina, ácido [(2R)-1-{[(3R)-pirrolidin-3-ilamino]acetil}pirrolidin-2-il]boronico, (2S,4S)-1-[2-[(4-etoxicarbonilbiciclo[2.2.2]oct-1-ilamino]acetil]-4-fluoropirrolidina-2-carbonitrilo, 2-({6-[(3R)-3-amino-3-metilpiperidin-1-il]-1,3-dimetil-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidro-5H-pirrolo[3,2-d]pirimidin-5-il}metil)-4-flurobenzonitrilo, y 6-[(3R)-3-amino-piperidin-1-il]-5-(2-cloro-5-fluoro-bencil)-1,3-dimetil-1,5-dihidro-pirrolo[3,2-d]pirimidina-2,4-diona; o su sal farmacéuticamente aceptable.
申请公布号 AR072920(A1) 申请公布日期 2010.09.29
申请号 AR2009P103007 申请日期 2009.08.05
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. 发明人 GRAEFE-MODY, EVA ULRIKE;WOERLE, HANS-JUERGEN;DUGI, KLAUS;HARPER, RUTH
分类号 (IPC1-7):C07D473/04;A61K31/519;A61K31/522;A61P3/10;A61K31/498;C07D487/04 主分类号 (IPC1-7):C07D473/04
代理机构 代理人
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