发明名称 |
被取代的三唑衍生物和它们作为神经激肽3受体拮抗剂的用途 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的酸加成盐,其中R<sup>1</sup>为-(CRR’)<sub>n</sub>-芳基、-(CRR’)<sub>n</sub>-杂芳基、-(CRR’)<sub>n</sub>-O-芳基或-(CRR’)<sub>n</sub>-O-杂芳基,其中芳基或杂芳基为未取代的或被1个或2个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基的取代基所取代,或取代或未取代的苯基,其中苯基上的取代基可以是低级烷基或卤素,或为-(CRR’)<sub>n</sub>-2-苯并[1.3]二氧杂环戊烯基;R/R’彼此独立地选自氢、低级烷基或与其所连接的碳原子一起构成环烷基;R<sup>2</sup>/R<sup>3</sup>彼此独立地选自氢、低级烷基、苯基或环烷基或与其所连接的N原子一起构成五元或六元饱和杂环;n为0或1。本发明包括式(I)化合物所有的立体异构形式,包括单个的非对映异构体和对映异构体,及其外消旋的和非外消旋的混合物。已经发现本发明所述化合物为人NK-3受体的选择性变构正性调节剂,用于治疗焦虑、抑郁、双极情感障碍、帕金森氏病、精神分裂症和疼痛。<img file="200680027179.3_AB_0.GIF" wi="250" he="82" /> |
申请公布号 |
CN101228137B |
申请公布日期 |
2010.09.29 |
申请号 |
CN200680027179.3 |
申请日期 |
2006.07.17 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
L·C·戈比;M·赫纳;C·雷默;W·斯布伦 |
分类号 |
C07D249/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D249/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;安佩东 |
主权项 |
1.式(I)的化合物及其药学上可接受的酸加成盐,<img file="FSB00000090120400011.GIF" wi="890" he="287" />其中R<sup>1</sup>为-(CRR’)<sub>n</sub>-芳基、-(CRR’)<sub>n</sub>-杂芳基、-(CRR’)<sub>n</sub>-O-芳基或-(CRR’)<sub>n</sub>-O-杂芳基,其中芳基或杂芳基基团是未取代的或被1个或2个选自卤素、C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>1-7</sub>烷氧基、卤素取代的C<sub>1-7</sub>烷基的取代基所取代,或未取代或被取代的苯基,其中苯基上的取代基可以是C<sub>1-7</sub>烷基或卤素,或为-(CRR’)<sub>n</sub>-2-苯并[1.3]二氧杂环戊烯基;R/R’彼此独立地选自氢、C<sub>1-7</sub>烷基或与其所连接碳原子一起构成环烷基;R<sup>2</sup>/R<sup>3</sup>彼此独立地选自氢、C<sub>1-7</sub>烷基、苯基或环烷基或者可以与其所连接的N原子一起构成五元或六元饱和杂环;n为0或1。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |