发明名称 具有生物活性的联苯环辛烯类木脂素衍生物
摘要 本发明首先提供了一类新型联苯环辛烯类木脂素衍生物,具有如下的结构式:<img file="201010182446.2_ab_0.GIF" wi="518" he="214" />通过对细胞模型——乙型肝炎病毒(HBV)转染HepG<sub>2</sub>细胞(即HepG2<sub>2</sub>.2.15细胞)分泌的HBVs抗原和e抗原的抑制试验,对其进行了筛选,发现大部分的化合物都具有一定的抑制作用,其中的几个特定化合物表现出了比较好的活性,并且在多轮实验中均能表现出稳定的治疗作用。基于此,本发明的新型联苯环辛烯类木脂素衍生物是一类具有抗乙肝病毒生物活性的分子,有望用于制备抗乙肝病毒的药物。
申请公布号 CN101844970A 申请公布日期 2010.09.29
申请号 CN201010182446.2 申请日期 2010.05.21
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 林国强;赵骞;朱晨;张培;周珮;史训龙
分类号 C07C43/23(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07C43/21(2006.01)I;C07C69/16(2006.01)I;C07D317/64(2006.01)I;C07C311/07(2006.01)I;C07C205/37(2006.01)I;A61K31/09(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/222(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I 主分类号 C07C43/23(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 邬震中
主权项 1.一类新型联苯环辛烯类木脂素衍生物,其结构通式如下:<img file="FSA00000140540800011.GIF" wi="1555" he="1029" />式(1)、       式(2)、<img file="FSA00000140540800012.GIF" wi="1162" he="462" />式(3)式(4)式(1)、式(2)、式(3)、式(4)表示具有轴手性的化合物,其中R<sub>1</sub>’、R<sub>1</sub>为C<sub>1-10</sub>的烃基、OH、OBn、OAc、OBz、Cl、NO<sub>2</sub>、CN、O(C<sub>1-4</sub>烃基)、COO(C<sub>1-4</sub>烃基);R<sub>2</sub>’、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>3</sub>’、R<sub>4</sub>、R<sub>4</sub>’为H、C<sub>1-10</sub>的烃基、OH、OBn、OAc、Cl、NO<sub>2</sub>、CN、O(C<sub>1-4</sub>烃基)、COO(C<sub>1-4</sub>烃基);R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>,R<sub>1</sub>’和R<sub>2</sub>’可以是-OCH<sub>2</sub>O-(环二氧丙基);R<sub>2</sub>’和R<sub>3</sub>’,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>还可以是-OCH<sub>2</sub>O-(环二氧丙基),或者-CH=CH-CH=CH-;R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>为OH、O(C<sub>1-4</sub>烃基)、OCO(C<sub>1-4</sub>烃基)、OBn、OBz、NH<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>-SO(C<sub>1-4</sub>烃基)、NHBoc;其中Bn表示-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>,Ac表示-COCH<sub>3</sub>,Bz表示-COCC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>,Boc表示-COOC<sub>4</sub>H<sub>13</sub>。
地址 200032 上海市徐汇区枫林路354号