阿拉伯半乳聚糖为载体的磁共振成像造影剂

摘要

本发明公开了一种阿拉伯半乳聚糖为载体的磁共振成像造影剂。该造影剂是由乙二胺四乙酸或二乙三胺五乙酸单N-羟基琥珀酰亚胺活性酯或乙二胺四乙酸、二乙三胺五乙酸的双酸酐通过一个短的连接臂与胺化阿拉伯半乳聚糖反应，通过形成酰胺键将乙二胺四乙酸或二乙三胺五乙酸连接到阿拉伯半乳聚糖分子上，进一步与顺磁性金属离子锰、铁或镧系稀土元素的二价或三价离子配位而获得配合物。它们具有较高的弛豫效率、明显的肝脏选择性和相当低的急性毒性。本发明的造影剂除用于磁共振成像诊断外，还可用于X-射线CT或γ闪烁成像诊断技术。

主权项

1.一种阿拉伯半乳聚糖为载体的磁共振成像造影剂，其特征在于：该磁共振成像造影剂是由酰胺键连接，以阿拉伯半乳聚糖修饰的乙二胺四乙酸或二乙三胺五乙酸大分子配体分别与顺磁性金属离子锰、铁或镧系稀土元素的二价或三价离子，按1∶1摩尔比配位获得的顺磁性金属配合物；该顺磁性金属配合物具有如下结构：其中m＝0或m＝1，当m＝0时是阿拉伯半乳聚糖修饰的乙二胺四乙酸大分子配体；当m＝1时是阿拉伯半乳聚糖修饰的二乙三胺五乙酸大分子配体；n＝18～25是每个阿拉伯半乳聚糖分子上连接的小分子配体的数目；M是顺磁性金属离子锰、铁或镧系稀土元素的二价或三价离子，R是2≤i≤6，i为整数；所述的阿拉伯半乳聚糖修饰的乙二胺四乙酸或二乙三胺五乙酸大分子配体具有如下结构：其中m＝0或m＝1，当m＝0时是阿拉伯半乳聚糖修饰的乙二胺四乙酸大分子配体；当m＝1时是阿拉伯半乳聚糖修饰的二乙三胺五乙酸大分子配体；n＝18～25是每个阿拉伯半乳聚糖分子上连接的小分子配体的数目；R是2≤i≤6，i为整数。