| 发明名称 | 他喷他多的氨基甲酸酯类衍生物及其制备与应用 | ||
| 摘要 | 本发明属于制药领域，具体为通式为I的他喷他多氨基甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐，及其制备方法与用途。本发明将他喷他多分子中的酚羟基，通过化学合成方法进行结构改造，在该位置引入适宜的载体基团，来合成其氨基甲酸酯型前药。<img file="201010184197.0_ab_0.GIF" wi="154" he="138" />此类氨基甲酸酯所采用的胺类均为脂肪胺，其中二甲胺或甲胺片段均易在体内发生脱甲基代谢，便于原药他喷他多的释放。同时，氨基甲酸酯结构的存在，增加了此类前药的化学稳定性，也可显著改善其口服生物利用度，减少其给药剂量、减低其毒副作用，可进一步开发为新型他喷他多类镇痛药物。 | ||
| 申请公布号 | CN101845002A | 申请公布日期 | 2010.09.29 |
| 申请号 | CN201010184197.0 | 申请日期 | 2010.05.27 |
| 申请人 | 沈阳药科大学;沈阳药大制剂新技术有限公司 | 发明人 | 许佑君;王文娟;傅鼎鼎;常燕南;何仲贵 |
| 分类号 | C07C271/44(2006.01)I;C07C271/48(2006.01)I;C07C271/00(2006.01)I;C07D295/205(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07C269/00(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C271/44(2006.01)I |
| 代理机构 | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人 | 李宇彤 |
| 主权项 | 1.一种如式(I)所示的他喷他多的氨基甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐：<img file="FSA00000117424100011.GIF" wi="375" he="340" />其中：R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>选自C<sub>1～12</sub>的烷基、环烷基、环烷基烷基、羟基取代的环烷基、烷氧基、烷氧烷基，羟基取代的烷基；或R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>通过碳原子或氮原子、氧原子连接在一起成为环状结构；或R<sub>1</sub>代表氢，R<sub>2</sub>代表甲基。 | ||
| 地址 | 110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 | ||