发明名称 NAFTIRIDINAS SUSTITUIDAS Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO
摘要 Las composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos. Reivindicacion 1: Compuestos caracterizados porque tienen la formula (1) en donde significa R1 un radical A seleccionado del grupo constituido por -O-R3, -NR3R4, -CR3R4R5. -(etino)-R3, S-R3, -SO-R3 y SO2-R3 o R1 un radical B seleccionado del grupo constituido por -arilo C6-10, un heteroarilo mono o bicíclico, con cinco a diez miembros, con 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre sí del grupo constituido por N, O y S; en donde este heteroarilo está enlazado bien sea a través de un átomo de C o a través de un átomo de N con la estructura segun la formula (1), un heterociclo mono o bicíclico, con tres a diez miembros, saturado o parcialmente saturado, con 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre sí del grupo constituido por N, O y S, en donde este heterociclo está enlazado bien sea a través de un átomo de C o a través de un átomo de N con la estructura segun la formula (1), y un grupo espiro con 5 a 11 miembros, el cual puede contener eventualmente 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre sí del grupo constituido por N, O y S, en donde este grupo espiro está enlazado bien sea a través de un átomo de C o a través de un átomo de N con la estructura segun la formula (1), pudiendo estar sustituido este radical B eventualmente con uno o varios radicales seleccionados independientemente entre sí del grupo constituido por H, halogeno alquilo C1-3, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -NH2, alquilo C1-3-OH, -OH, Oxo, -CO-NH2, alquilen C1-3-CO-NH2 -CO-NH-alquilo C1-3, alquileno C1-3-CO-NH(alquilo C1-3), -CO-NH(cicloalquilo C3-5), alquilen C1-3-CO-NH(cicloalquilo C3-5), -NH-CO-NH2, -NH-CO-NH(alquilo C1-3), -NH-CO-N(alquilo C1-3)2, O-alquilo C1-3, -alquileno C1-3-NH2, -fenilo y -CO-alquilo C1-5 en donde R2 significa el compuesto de formula (2) en donde significa V: CH2, O, NH, S, SO, SO2, N-alquilo C1-3, N-aIquileno C1-3-cicloalquilo C3-7, N-cicloalquilo C3-7, N-CO-alquilo C1-6, N-CO-cicloalquilo C3-7, N-alquileno C1-3-fenilo; n = 0-2; R6 y R6' se seleccionan independientemente entre sí del grupo constituido por H, halogeno, metilo, -O-metilo, etilo, -O-etilo, propilo, -O-propilo, OH, =O, -CO-NH2, -CO-NH-alquilo C1-3, -COOH, -COO-alquilo C1-3; R7, R8, R9 y R10 H, alquilo C1-3, -O-alquilo C1-3, F, =O u OH, R3 H o un radical que se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, -alquil C1-5-OH, arilo C6-10, alquilen C1-4-arilo C6-10, -etenilo, alquilen C1-4-(eteno), -etinilo, -alquilen C1-4-(etino), -alquilen C1-4-(etino)-NH2, alquilen C1-4-(etino)-alquilen C1-4-NH2, -CHOH-alquilen C1-4-NH2, -alquilen C1-4-CHOH-alquilen C1-4-NH2, -CHOH-NH2, -alquilen C1-4-CHOH-NH2, -NH(alquilen C1-3), -(alquilen C1-4-NH(alquilo C1-3, cicloalquilo C3-10, mono- o bicíclico, saturado o parcialmente saturado, -alquilen C1-4-cicloalquilo C3-10 mono- o bicíclico, saturado o parcialmente saturado, -Het, -alquilen C1-4-Het, -Hetarilo, y alquilen C1-4-heteroarilo pudiendo estar sustituido este radical eventualmente con uno o varios radicales seleccionados independientemente entre sí del grupo constituido por H, -OH. -Oxo, COOH, -halogeno, -alquilo C1-3, -haloalquilo C1-3, -alquil C1-3-OH, -cicloalquilo C3-7, O-alquilo C1-4, -NH(alquilo C1-4, -alquenilo C1-4-NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -alquilen C1-4-N(alquilo C1-4)2, -NH-CO-NH2, -alquileno C1-4-NH-CO-NH2, -CO-NH2, -alquileno C1-4-CO-NH2, -CO-NH(alquilo C1-3), -alquileno C1-4-CO-NH(alquilo C1-3), -CO-N(alquilo C1-3)2, -alquilen C1-4-CO-N(alquilo C1-3)2, -NH-(CO)m-NH2, -NH-alquilen C1-4-(CO)m-NH2, -NH-(CO)m-NH(alquilo C1-3), -NH-(alquilen C1-4)-(CO)m-NH(alquilo C1-3), -NH-(CO)m-N(alquilo C1-3)2, -NH-alquileno C1-4-(CO)m-N(alquilo C1-3), -O-alquilen C2-4-NH2, -O-alquilen C2-4-NH(alquilo C1-3), -O-alquilen C2-4-N(alquilo C1-3)2, -NH-CO-alquilo C1-3, -alquilen C1-4-NH-CO-alquilo C1-3, -cicloalquilo C3-5, -NH-SO2-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -SO2-cicloalquilo C3-5, -SO2-NH2, -SO2-NH-alquilo C1-3, -SO2-N(alquilo)3 , -SO2-Het, -O-Het, -O-alquilen C1-4-Het, -NH-Het, -NH-alquilen C1-4-Het, -NH-hetarilo, -NH-alquilen C1-4-Hetarilo, -Het, -alquilen C1-4-Het, representando Het un heterociclo con tres a diez miembros, saturado o parcialmente saturado, mono- o bicíclico, sustituido eventualmente con 1-3 radicales seleccionados de alquilo C1-3, halogeno, CH2-NH2, NH2, OH; CO-NH2 y oxo el cual contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre sí del grupo constituido por N, O y S, y representando Hetaril un heteroarilo con cinco a diez miembros, mono- o bicíclico, sustituido eventualmente con 1-3 radicales seleccionados de alquilo C1-3, halogeno, CH2-NH2, NH2, OH, CO-NH2 y oxo, el cual contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre sí del grupo constituido por N, O y S, m = 0 o 1, R4 y R5 significan H, metilo o etilo, y sales farmacologicamente tolerables de los mismos.
申请公布号 AR072913(A1) 申请公布日期 2010.09.29
申请号 AR2009P102993 申请日期 2009.08.04
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. 发明人 SATO, YAYOI;HOBBIE, SILKE;HOFFMANN, MATTHIAS;REISER, ULRICH;SCHNAPP, ANDREAS;SCHULER-METZ, ANNETTE;BOUYSSOU, THIERRY;ENGELHARDT, HARALD;HANDSCHUH, SANDRA;FIEGEN, DENNIS;DAHMANN, GEORG;KONO, TAKESHI
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;A61K31/437;A61P11/00 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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