发明名称 PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA DEPENDIENTE DE CICLINA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
摘要 Un compuesto representado por la fórmula estructural: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o éster de dicho compuesto, en la que: R es un arilo sustituido con uno o más heteroarilo; R2 se selecciona entre el grupo constituido por R9, alquilo, alquinilo, alquinilalquilo, cicloalquilo, -CF3, -C(O2)R6, arilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, alquilo sustituido con 1-6 grupos R9 que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada R9 independientemente, arilo sustituido con 1-3 grupos arilo o grupos heteroarilo que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre grupos fenilo, piridilo, tiofenilo, furanilo y tiazolo **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** y heteroarilo sustituido con 0-3 grupos arilo o heteroarilo que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre grupos alquilo, fenilo, piridilo, tiofenilo, furanilo y tiazolo; R3 se selecciona entre el grupo constituido por H, halógeno, -C(O)NR5R8, alquilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** en el que cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo para R3 y los restos heterociclilo, cuyas estructuras se muestran inmediatamente antes, para R3 pueden estar sin sustituir u opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo constituido por halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, CN, -OCF3, -(CR4R5)nOR5, -OR5, -NR5R6, -(CR4R5)nNR5R6, -C(O2)R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2) R6, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R4 es H, halo o alquilo; R5 es H o alquilo; R6 se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo, en el que cada uno de dichos alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo puede estar sin sustituir o sustituidos opcionalmente con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo constituido por halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R10, -N(R5)Boc, -(CR4R5)nOR5, -C(O2)R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R10, -SO3H, -SR10, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R10; R10 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, en el que cada uno de dichos alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituido con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo constituido por halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR4R5, -N(R5)Boc, -(CR4R5)nOR5, -C(O2)R5, C(O)NR4R5, -C(O)R5, -SO3H, -SR5, -S(O2)R7, -S(O2)NR4R5, -N(R5)S(O2)R1, -N(R5)C(O)R7 y N (R5)C(O)NR4R5; u opcionalmente (i) R5 y R10 en el resto -NR5R10, o (ii) R5 y R6 en el resto -NR5R8, pueden unirse para formar un resto cicloalquilo o heterociclilo, estando cada uno de dichos restos cicloalquilo o heterociclilo sin sustituir o estando opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más grupos R9; R7 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en el que cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo y arilalquilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo constituido por halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R10, -CH2OR5, -C(O2)R5, -C(O)NR5R10, -C(O)R5, -SR10, -S(O2)R10, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R10, -N(R5)C(O)R10 y -N(R5)C(O)NR5R10; R8 se selecciona entre el grupo constituido por R6, -C(O)NR5R10, -S(O2)NR5R10, -C(O)R7 y -S(O2)R7; R9 se selecciona entre el grupo constituido por halógeno, CN, -NR5R10, -C(O2)R6, -C(O)NR5R10, -OR6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R10; m es 0 a 4, y n es 1 a 4.
申请公布号 ES2345631(T3) 申请公布日期 2010.09.28
申请号 ES20060816244T 申请日期 2006.10.04
申请人 SCHERING CORPORATION 发明人 GUZI, TIMOTHY, J.;PARUCH, KAMIL;DWYER, MICHAEL, P.
分类号 C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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