| 摘要 |
1. Способ лечения или профилактики возрастной дегенерации желтого пятна, заболеваний или нарушений сетчатки или диабетических глазных заболеваний или нарушений, который заключается во введении субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества ингибитора РКС формулы (I) ! ! где Ra означает Н, С1-С4алкил или С1-С4алкил, замещенный группами ОН, NH2, NH(C1-C4)алкил или N(ди(С1-С4)алкил)2, и ! R означает заместитель формулы (а) или (b) ! ! где каждый R1 и R11 означает гетероциклический остаток, NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический остаток, ! каждый R2, R3, R12 и R13 независимо означает Н, галоген, C1-С4алкил, CF3, ОН, SH, NH2, С1-С4алкоксигруппу, С1-С4алкилтиогруппу, NH(С1-С4)алкил, N(ди(С1-С4)алкил)2 или CN, и ! кольцо А необязательно замещено, ! или его фармацевтически приемлемой соли, ! или соединения формулы (IIa) ! ! где R1a означает ! ! где каждый s' равен 0, и R'12 означает водород или С1-С4алкил, или s' равен 1, a R'12 означает пиридил, предпочтительно 2-пиридил, и ! R'1a означает водород или С1-С4алкил, ! или его фармацевтически приемлемой соли. ! 2. Способ по п.1, где диабетическим глазным заболеванием или нарушением является диабетическая ретинопатия или диабетический отек желтого пятна. ! 3. Способ по п.1 или 2, где ингибитор РКС выбирают из группы, включающей 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-дион, 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(пиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-дион, 3-[3-(4,7-диазаспиро[2.5]окт-7-ил)изохинолин-1-ил]-4-(7-метил-1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-дион и их фармацевтически приемлемую соль. ! 4. Способ по п.3, где ингибитором РКС является ацетат 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]п |
