| 摘要 |
1. Соединение формулы I: ! ! и его фармацевтически приемлемые соли, хелаты, нековалентные комплексы и их смеси, ! где R1 представляет собой 5-7-членное циклогетероалкильное кольцо, которое необязательно включает 1 или 2 дополнительных гетероатома, выбранных из O, S и N, в кольце, и где кольцо дополнительно замещено группой R3; ! R2 выбирают из фенила и замещенного фенила; ! Q выбирают из тиенила и замещенного тиенила; ! A выбирают из 1,3-пропилена и 1,4-бутилена; и ! R3 представляет собой -C(O)NR4R5, где R4 и R5 независимо выбирают из водорода, гидрокси, гидроксиэтила, низшего алкила и низшей алкоксигруппы. ! 2. Соединение по п.1, имеющее структуру: ! ! 3. Соединение по п.1, имеющее структуру: ! ! 4. Соединение по п.1, где R1 выбирают из пирролидина, пиперидина, азепана, пиперазина и морфолина, каждый из которых дополнительно замещен группой R3. ! 5. Соединение по п.4, где R1 выбирают из пиперидина, дополнительного замещенного группой R3. ! 6. Соединение по п.1, где R4 представляет собой водород. ! 7. Соединение по п.1, где R5 выбирают из водорода, гидрокси, гидроксиэтила и низшего алкила. ! 8. Соединение по п.7, где R5 выбирают из водорода, гидрокси, гидроксиэтила и метила. ! 9. Соединение по п.1, где R2 представляет собой фенил. ! 10. Соединение по п.1, где Q представляет собой тиенил. ! 11. Соединение по п.1, где A представляет собой 1,3-пропилен. ! 12. Соединение по п.1, где соединение представляет собой ингибитор по меньшей мере одного АТФ-преобразующего фермента. ! 13. Соединение по п.12, где по меньшей мере один АТФ-преобразующий фермент выбирают из протеинкиназы человека. ! 14. Соединение по п.13, где протеинкиназу человека выбирают из киназы AKT1 и PIM1. !15. Соединение по п.13, где прот |
