| 发明名称 | 喹唑啉二酮衍生物、其制备和其治疗应用 | ||
| 摘要 | 本发明的目的为呈碱形式、水合物、溶剂化物或它们的混合物形式式(I)化合物。本发明还涉及其制备方法和式(I)化合物的治疗应用。<img file="200880114378.7_AB_0.GIF" wi="201" he="153" /> | ||
| 申请公布号 | CN101842368A | 申请公布日期 | 2010.09.22 |
| 申请号 | CN200880114378.7 | 申请日期 | 2008.10.03 |
| 申请人 | 赛诺菲-安万特 | 发明人 | A·克劳斯;C·格拉斯;G·马西尼亚克;N·穆泽特;J·-F·纳夫;A·塞耶;B·维维特 |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 刘维升;林森 |
| 主权项 | 1.对应于通式(I)的化合物：<img file="FPA00001122834400011.GIF" wi="884" he="668" />其中<img file="FPA00001122834400012.GIF" wi="64" he="16" />A代表芳基或杂芳基；<img file="FPA00001122834400013.GIF" wi="64" he="16" />R<sub>1</sub>代表：■氢原子，■-C(O)R，其中R为氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，所述烷基任选地被以下基团取代：：。一个或多个羟基，。苄氧基，。(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，任选地被芳基取代，或。(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，■任选地被取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；<img file="FPA00001122834400014.GIF" wi="63" he="17" />R<sub>2</sub>代表：■氢原子，■卤素原子，■氰基，■硝基，■(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其任选地被-NH<sub>2</sub>或被-NHC(O)Rb基团取代，■-ORa基团，其中Ra代表：.氢原子，.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其任选地被一个或多个卤素原子，被一个或多个羟基，被芳基和/或被一个或多个氰基取代，.(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、.芳基；<img file="FPA00001122834400021.GIF" wi="64" he="16" />R<sub>3</sub>代表：■氢原子，■卤素原子，■羟基，■氰基，■-SCF<sub>3</sub>基团，■硝基，■氧代基，■-S(O)<sub>0-2</sub>-烷基、-S(O)<sub>0-2</sub>-杂环烷基、-O-SO<sub>2</sub>-芳基，其任选地被一个或多个卤素原子取代；■-烷基-氨基-烷基或-环烷基-氨基-烷基，每个任选地在烷基端基上被取代，■任选地被取代的磺酰胺基团，■芳基或杂芳基，所述基团为单环或多环的并另外任选地被以下基团取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、一个或多个卤素原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、■杂环烷基，其任选地被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代，■(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其任选地被以下基团取代：-一个或多个卤素原子，-芳基，其可以被一个或多个卤素原子或被一个或多个羟基取代，-杂芳基，-一个或多个羟基，其可以被芳基取代，该芳基本身任选地被一个或多个卤素原子取代，或-杂环烷基，其任选地被CO(O)Ra基团或被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代，■-C(O)NRbRc基团，■-C(O)ORc基团或-O-C(O)ORc基团，■(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，其任选地被以下基团取代：-氨基-烷基、-氨基-环烷基、-环烷基、-杂环烷基、-单环或多环的杂芳基、-一个或多个羟基、-一个或多个卤素原子，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、--C(O)ORc基团，--C(O)NRbRc基团，-氧代基团，和/或-芳基，其本身任选地被一个或多个卤素原子、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-O-卤代烷基和/或卤代烷基取代，■-O-环烷基、-O-芳基或-O-杂环烷基，每个任选地被以下基团取代：-芳基，其本身任选地被一个或多个卤素原子或被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代，-氧代基团，-一个或多个卤素原子，和/或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其本身可以被芳基和/或氧代基团取代，■-NH-CO-NH-芳基、-NH-CO-NH-杂芳基或-NH-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，每个任选地被一个或多个卤素原子、氰基、硝基、一个或多个羟基或被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基取代，■-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基可以被以下基团取代：-一个或多个氧代基、和/或-一个或多个芳基，其任选地被一个或多个卤素原子和/或被SO<sub>2</sub>基团取代，■-NH-CO-芳基、-NH-CO-杂芳基，其中每个任选地被一个或多个卤素原子取代；或者R<sub>3</sub>与A形成多环杂芳基，其任选地被以下基团取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其任选地被芳基取代，该芳基本身可以被一个或多个卤素原子取代；<img file="FPA00001122834400031.GIF" wi="64" he="15" />R<sub>4</sub>代表氢原子、氧代基团或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；<img file="FPA00001122834400032.GIF" wi="64" he="17" />Rb代表：.氢原子，.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其任选地被一个或多个卤素原子，被一个或多个羟基、氰基、氨基、杂环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或被芳基取代，其中该芳基任选地被一个或多个卤素原子取代，.(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，.(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基，.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，.芳基，其任选地被一个或多个卤素原子取代；<img file="FPA00001122834400041.GIF" wi="64" he="16" />Rc代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其任选地被一个或多个卤素原子取代；或者Rb和Rc与跟它们连接的氮原子一起形成多环杂芳基或杂环烷基；<img file="FPA00001122834400042.GIF" wi="64" he="15" />m和n彼此独立地代表值0、1或2，理解的是m+n≤3；<img file="FPA00001122834400043.GIF" wi="67" he="20" />p和p’彼此独立地代表值1、2或3，理解的是，当p大于或等于2时，那么R<sub>2</sub>基团在不同的碳原子上并可以是彼此不同的，当p’大于或等于2时，那么R<sub>3</sub>基团在不同的碳原子上并可以是彼此不同的；<img file="FPA00001122834400044.GIF" wi="64" he="14" />q代表值0或2，理解的是，当q＝0时，那么与位于2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉环的1位的氮相连的含氮杂环基团不再是桥联的和为以下类型：<img file="FPA00001122834400045.GIF" wi="312" he="350" /><img file="FPA00001122834400046.GIF" wi="64" he="15" />r代表值0或1。 | ||
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