| 发明名称 | 用于治疗病毒感染的含氮的二环化学实体 | ||
| 摘要 | 提供了一些选自式(I)化合物的化学实体，药物组合物，和治疗病毒黄病毒科的成员如hepacivirus(丙型肝炎或HCV)的方法。<img file="200880111116.5_AB_0.GIF" wi="189" he="105" /> | ||
| 申请公布号 | CN101842098A | 申请公布日期 | 2010.09.22 |
| 申请号 | CN200880111116.5 | 申请日期 | 2008.08.08 |
| 申请人 | 基因实验室技术有限公司 | 发明人 | F·U·施米茨;V·W·-F·台;R·赖;C·D·罗伯茨;A·D·M·阿巴迪;S·巴斯卡兰;I·斯罗博多夫;J·蒙;M·L·奈策尔 |
| 分类号 | A61K31/437(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/437(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 周齐宏;黄可峻 |
| 主权项 | 1.至少一种化学实体，其选自式1的化合物：<img file="FPA00001088595200011.GIF" wi="652" he="374" />式1和其药用可接受的盐，其中W<sup>1</sup>选自CR<sup>1</sup>和NR<sup>1</sup>；W<sup>3</sup>选自CR<sup>3</sup>和NR<sup>3</sup>；W<sup>4</sup>选自CR<sup>4</sup>和N；W<sup>6</sup>选自CR<sup>6</sup>和N；W<sup>8</sup>选自C和N；W<sup>9</sup>选自C和N；R<sup>1</sup>不存在或选自氢，卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR<sup>15</sup>，-SR<sup>15</sup>，-S(O)R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(S)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>14</sup> -NR<sup>11</sup>C(O)OR<sup>13</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)R<sup>12</sup>，-C(NR<sup>11</sup>)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)OR<sup>13</sup>，-CN，-NO<sub>2</sub>，和-C(O)R<sup>12</sup>；R<sup>2</sup>选自卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR<sup>15</sup>，-SR<sup>15</sup>，-S(O)R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(S)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>14</sup>-NR<sup>11</sup>C(O)OR<sup>13</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)R<sup>12</sup>，-C(NR<sup>11</sup>)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)OR<sup>13</sup>，-CN，-NO<sub>2</sub>，和-C(O)R<sup>12</sup>；R<sup>3</sup>不存在或选自氢，卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR<sup>15</sup>，-SR<sup>15</sup>，-S(O)R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(S)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>14</sup> -NR<sup>11</sup>C(O)OR<sup>13</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)R<sup>12</sup>，-C(NR<sup>11</sup>)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)OR<sup>13</sup>，-CN，-NO<sub>2</sub>，和-C(O)R<sup>12</sup>；R<sup>4</sup>选自氢，卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR<sup>15</sup>，-SR<sup>15</sup>，-S(O)R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(S)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>14</sup>-NR<sup>11</sup>C(O)OR<sup>13</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)R<sup>12</sup>，-C(NR<sup>11</sup>)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)OR<sup>13</sup>，-CN，-NO<sub>2</sub>，和-C(O)R<sup>12</sup>；R<sup>5</sup>选自卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR<sup>15</sup>，-SR<sup>15</sup>，-S(O)R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(S)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>14</sup> -NR<sup>11</sup>C(O)OR<sup>13</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)R<sup>12</sup>，-C(NR<sup>11</sup>)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)OR<sup>13</sup>，-CN，-NO<sub>2</sub>，和-C(O)R<sup>12</sup>；R<sup>6</sup>选自氢，卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR<sup>15</sup>，-SR<sup>15</sup>，-S(O)R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(S)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>14</sup> -NR<sup>11</sup>C(O)OR<sup>13</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)R<sup>12</sup>，-C(NR<sup>11</sup>)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)OR<sup>13</sup>，-CN，-NO<sub>2</sub>，和-C(O)R<sup>12</sup>R<sup>7</sup>选自卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR<sup>15</sup>，-SR<sup>15</sup>，-S(O)R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>R<sup>16</sup>，-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>C(S)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-NR<sup>11</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>14</sup> -NR<sup>11</sup>C(O)OR<sup>13</sup>，-NR<sup>11</sup>C(O)R<sup>12</sup>，-C(NR<sup>11</sup>)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>，-C(O)OR<sup>13</sup>，-CN，-NO<sub>2</sub>，和-C(O)R<sup>12</sup>；R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>独立地选自氢，任选被取代的烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的烷氧基，任选被取代的环烷基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，和任选被取代的杂芳基，或R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与任何居间原子一起形成选自任选被取代的杂环烷基和任选被取代的杂芳基的环系统；R<sup>12</sup>选自氢，任选被取代的烷基，任选被取代的环烷基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，和任选被取代的杂芳基；R<sup>13</sup>选自氢，任选被取代的烷基，任选被取代的环烷基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，和任选被取代的杂芳基；R<sup>14</sup>选自任选被取代的烷基，任选被取代的环烷基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，和任选被取代的杂芳基；R<sup>15</sup>选自氢，任选被取代的烷基，任选被取代的环烷基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，和任选被取代的杂芳基；和R<sup>16</sup>选自任选被取代的烷基，任选被取代的环烷基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，和任选被取代的杂芳基；条件是如果W<sup>1</sup>是NR<sup>1</sup>和W<sup>3</sup>是NR<sup>3</sup>，那么R<sup>3</sup>不存在；如果W<sup>3</sup>是NR<sup>3</sup>和W<sup>1</sup>是NR<sup>1</sup>，那么R<sup>1</sup>不存在；W<sup>1</sup>、W<sup>3</sup>、W<sup>8</sup>和W<sup>9</sup>中的至少一个是N；W<sup>1</sup>、W<sup>3</sup>、W<sup>4</sup>、W<sup>6</sup>、W<sup>8</sup>和W<sup>9</sup>中不多于4个是N；和如果W<sup>1</sup>是N，W<sup>4</sup>是N，和W<sup>6</sup>是CR<sup>6</sup>，那么W<sup>8</sup>不是N；并且进一步条件是式1的化合物不是(5-(5-氯噻吩-2-基)-7-(三氟甲基)吡唑并[1，5-a]吡啶-2-基)(3-(3，4-二甲氧基苯基)-5-(2-羟苯基)-4，5-二氢-1H-吡唑-1-基)甲酮；(5-(5-氯噻吩-2-基)-7-(三氟甲基)吡唑并[1，5-a]吡啶-2-基)(3-(2，5-二甲基苯基)-5-(2-羟苯基)-4，5-二氢-1H-吡唑-1-基)甲酮；或(5-(5-氯噻吩-2-基)-7-(三氟甲基)吡唑并[1，5-a]吡啶-2-基)(3-(3，4-二氯苯基)-5-(2-羟苯基)-4，5-二氢-1H-吡唑-1-基)甲酮。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||