作为用于治疗炎性疾病和糖尿病的糖皮质激素配体的1,1,1-三氟-4-苯基-4-甲基-2-(1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-2-基甲基)戊-2-醇衍生物和相关化合物

摘要

本发明披露通式(IA)、(IB)、(IC)和(ID)的化合物或其互变异构体、前药、溶剂化物或盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6分别如此处对通式(IA)、(IB)、(IC)和(ID)中所定义；含有所述化合物的药物组合物，和使用这些化合物调节糖皮质激素受体功能的方法和使用这些化合物治疗患者内糖皮质激素受体功能介导的或以炎症、过敏或增殖过程为特征的疾病状态或病情。

主权项

1.通式(IA)的化合物或其互变异构体或盐其中：R¹为苯基、二氢苯并呋喃基或苯并呋喃基，其各自任选独立地被1-3个取代基取代，其中R¹的各取代基独立地为卤素、嘧啶基，或C₁-C₃烷硫基，其中硫原子任选地被氧化成亚砜或砜，R²和R³各自独立地为C₁-C₃烷基，R⁴为C₁-C₅烷基或C₂-C₅炔烃基，R⁵为嘧啶基、喹啉基、咪唑基、吡啶基、吲哚基、吖吲哚基、二吖吲哚基、苯并呋喃基、呋喃并吡啶基、呋喃并嘧啶基、咪唑并嘧啶基、咪唑并哒嗪基、咪唑并吡嗪基、苯并噻吩基、噻吩并吡啶基、噻吩并嘧啶基、噻吩并哒嗪基、苯并噁唑基、噁唑并吡啶基、苯并噻唑基、噻唑并吡啶基、苯并咪唑基、咪唑并吡啶基、咪唑并嘧啶基、喹啉基或异喹啉基，其各自任选独立地被1-3个取代基取代，其中R⁵的各取代基独立地为C₁-C₅烷基或C₁-C₅烷酰基氨基，其中R⁵的各取代基任选独立地被1-3个取代基取代，所述取代基选自卤素。