| 发明名称 | 四环吲哚衍生物及其用于治疗或预防病毒感染 | ||
| 摘要 | 本发明涉及四环吲哚衍生物，包含至少一种四环吲哚衍生物的组合物，和使用四环吲哚衍生物用于治疗或防止患者的病毒感染或病毒相关病症的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101842376A | 申请公布日期 | 2010.09.22 |
| 申请号 | CN200880113543.7 | 申请日期 | 2008.08.27 |
| 申请人 | 先灵公司 | 发明人 | F·班奈特;曾逵秉;S·凡卡曼;M·圣尼吉罗西;K·X·陈;G·N·亚倪尔库马;S·B·罗森布朗;J·A·克斯洛斯基;F·G·杰洛治 |
| 分类号 | C07D491/052(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I | 主分类号 | C07D491/052(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 关立新;李炳爱 |
| 主权项 | 1.下式化合物：<img file="FPA00001115452800011.GIF" wi="580" he="750" />或其药物可接受盐，溶剂合物，酯或前药，其中：X是-O-，-S-，-NH-，-N(R<sup>9</sup>)-，-OC(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>O-或-OC(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)-；Y是＝O，＝NH，＝NR<sup>9</sup>，＝NSOR<sup>11</sup>，＝NSO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>或＝NSO<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>；Z是-N-或-C(R<sup>31</sup>)-；R<sup>1</sup>是键，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>r</sub>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>r</sub>-O-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>r</sub>-N(R<sup>9</sup>)-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>Jq-，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-CH＝CH-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C≡C-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-，或-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-；R<sup>4</sup>，R<sup>5</sup>，R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>分别独立地是H，烷基，链烯基，炔基，芳基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟基烷基，卤基，羟基，-OR<sup>9</sup>，-CN，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)R<sup>8</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)OR<sup>9</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-OR<sup>9</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHC(O)R<sup>8</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NR<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-S(O)<sub>p</sub>R<sup>11</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们所连接的碳原子一起结合形成选自环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基的3-至7-元环状基团，或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们所连接的碳原子一起结合形成选自环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基的3-至7-元环状基团，或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与它们所连接的碳原子一起结合形成选自环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基的3-至7-元环状基团；每次出现的R<sup>8</sup>独立地是H，烷基，链烯基，炔基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-芳基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基，卤代烷基或羟基烷基；每次出现的R<sup>9</sup>独立地是H，烷基，链烯基，炔基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-芳基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基，卤代烷基或羟基烷基；R<sup>10</sup>是H，卤基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，杂芳基，其中环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基或杂芳基基团可视需要和独立地被最高4个取代基取代，所述取代基分别独立地选自H，烷基，链烯基，炔基，芳基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟基烷基，卤基，羟基，-OR<sup>9</sup>，-CN，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)R<sup>8</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)OR<sup>9</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-OR<sup>9</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHC(O)R<sup>8</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NR<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-S(O)<sub>p</sub>R<sup>11</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>和-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，使得当R<sup>1</sup>是键时，R<sup>10</sup>不是H；每次出现的R<sup>11</sup>独立地是烷基，芳基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，杂芳基，卤代烷基，羟基或羟基烷基，其中环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基或杂芳基基团可视需要和独立地被最高4个取代基取代，所述取代基分别独立地选自H，烷基，链烯基，炔基，芳基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟基烷基，卤基，羟基，-OR<sup>9</sup>，-CN，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)R<sup>8</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)OR<sup>9</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-OR<sup>9</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHC(O)R<sup>8</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NR<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>芳基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>和-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>；每次出现的R<sup>12</sup>独立地是H，卤基，-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-OR<sup>9</sup>，烷基，环烷基，环链烯基，杂环烷基或杂环链烯基，其中环烷基，环链烯基，杂环烷基或杂环链烯基基团可视需要和独立地被最高4个取代基取代，所述取代基分别独立地选自烷基，卤基，卤代烷基，羟基烷基，羟基，-CN，-C(O)烷基，-C(O)O烷基，-C(O)NH烷基，-C(O)N(烷基)<sub>2</sub>，-O-烷基，-NH<sub>2</sub>，-NH(烷基)，-N(烷基)<sub>2</sub>，-NHC(O)烷基，-NHSO<sub>2</sub>烷基，-SO<sub>2</sub>烷基或-SO<sub>2</sub>NH-烷基，或两个成对R<sup>12</sup>基团，与它们所连接的共有碳原子一起结合形成3-至7-元环烷基，3-至7-元杂环烷基或C＝O基团；每次出现的R<sup>30</sup>独立地是，H，烷基，链烯基，炔基，芳基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟基烷基，卤基，羟基，-OR<sup>9</sup>，-CN，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)R<sup>8</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)OR<sup>9</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-OR<sup>9</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHC(O)R<sup>8</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NR<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-S(O)<sub>p</sub>R<sup>11</sup>，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，或任何R<sup>30</sup>和R<sup>31</sup>与它们所连接的碳原子一起结合形成选自环烷基，杂环烷基，芳基和杂芳基的3-至7-元环状基团；R<sup>31</sup>是H，烷基，链烯基，炔基，芳基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环链烯基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基，-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟基烷基，卤基，羟基，-OR<sup>9</sup>或-CN；每次出现的p独立地是0，1或2；每次出现的q独立地是0至4的整数；和每次出现的r独立地是1至4的整数。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||