发明名称 (S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的制备方法
摘要 本发明公开了一种(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的制备方法,从2,3-吡啶二羧酸出发制备(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法,其包括路线1-3:从2,3-吡啶二羧酸制备2,3-吡啶二羟甲基,其特征在于:其还包括路线3-4:对2,3-吡啶二羟甲基进行双烷基磺酰酯化,得到化合物4;路线4-5:对化合物4进行氨气关环制备化合物5;路线5-6:还原化合物5中的吡啶环得化合物6;路线6-7:将化合物6拆分后得(S,S)型化合物7;反应流程如下。本发明的制备方法具有方法简便,产率高,成本低,安全可靠,适于工业化生产等优点。
申请公布号 CN101830898A 申请公布日期 2010.09.15
申请号 CN200910047496.7 申请日期 2009.03.13
申请人 上海普渡生化科技有限公司 发明人 吴天俊
分类号 C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人 胡美强
主权项 1.一种(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的制备方法,从2,3-吡啶二羧酸出发制备(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法,其包括路线1-3:从2,3-吡啶二羧酸制备2,3-吡啶二羟甲基,其特征在于:其还包括路线3-4:对2,3-吡啶二羟甲基进行双烷基磺酰酯化,得到化合物4;路线4-5:对化合物4进行氨气关环制备化合物5;路线5-6:还原化合物5中的吡啶环得化合物6;路线6-7:将化合物6拆分后得(S,S)型化合物7;反应流程如下:<img file="F2009100474967C0000011.GIF" wi="1813" he="614" />
地址 200231 上海市龙吴路2715号2号楼207-209室