| 发明名称 | HDAC抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明提供异羟肟酸化合物和这些化合物的制备方法。本发明还涉及包含该异羟肟酸化合物的药物组合物。本发明提供通过向有需要的对象施用治疗有效量的本发明的化合物来治疗细胞增殖性障碍，如癌症的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101835778A | 申请公布日期 | 2010.09.15 |
| 申请号 | CN200880112378.3 | 申请日期 | 2008.08.21 |
| 申请人 | 艾科尔公司 | 发明人 | M·A·阿什维尔;M·坦顿;N·D·纳姆德夫;J·M·拉皮埃尔;Y·刘;H·吴 |
| 分类号 | C07D471/06(2006.01)I;C07D487/06(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 王伦伟;李炳爱 |
| 主权项 | 1.式I的化合物<img file="FPA00001105880000011.GIF" wi="588" he="323" />其中R是<img file="FPA00001105880000012.GIF" wi="818" he="345" />R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>取代烷基、芳基、卤素、-C(＝O)NHR<sub>4</sub>和-C(＝O)OR<sub>4</sub>；R<sub>4</sub>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、芳基、杂芳基；p和q各自独立地选自0、1、2和3；X是键、NR<sub>5</sub>或S或O；R<sub>5</sub>选自H、烷基、取代烷基、芳基、-CH<sub>2</sub>-芳基、杂芳基、-C(＝O)R<sub>6</sub>、-C(＝O)OR<sub>6</sub>、-C(＝O)NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、-S(＝O)2R<sub>6</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>OH和-CH<sub>2</sub>CHOHR<sub>6</sub>；R<sub>6</sub>选自烷基、芳基、-CH<sub>2</sub>-芳基、杂芳基；R<sub>7</sub>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基；R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>可形成5至7元饱和环；s选自0、1、2、3、4和5；Y是键、C(＝O)或NR<sub>8</sub>；R<sub>8</sub>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基；V和W各自独立地为O或S；R<sub>9</sub>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、芳基和-CH<sub>2</sub>-芳基；或R<sub>9</sub>可以与R<sub>10</sub>形成5或6元饱和环；r选自0、1、2、3、4和5；Z选自键、-CHR<sub>10</sub>、芳基和亚烷基；R<sub>10</sub>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基；R<sub>11</sub>是-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；且R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>各自独立地选自H、羟基、取代芳基和杂芳基。 | ||
| 地址 | 美国麻萨诸塞州 | ||