发明名称 DERIVADOS DE NIP TIAZOL COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA-1 (11-B-HSD-1)
摘要 Uso de tales compuestos para el tratamiento y la prevencion de síndrome metabolico, diabetes, resistencia a la insulina, obesidad, trastornos de los lípidos, glaucoma, osteoporosis, trastornos cognitivos, ansiedad, depresion, trastornos inmunes, hipertension y otras enfermedades y condiciones patologicas. Reivindicacion 1: Uso de un derivado de tiazol de acuerdo con la formula (1), en donde: R1, R2 son, de modo independiente entre sí, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo, en donde el alquilo, cicloalquilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con al menos un sustituyentes seleccionado de alquilo, cicloalquilo o hidroxilo, o R1, R2 y el nitrogeno al que están unidos forman un anillo mono- o bicíclico saturado que contiene 3-20, con preferencia, 6-10 átomos, que opcionalmente contiene al menos otro heteroátomo seleccionado de N, S u O y que opcionalmente está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de halogeno, alquilo, hidroxilo, =O (oxígeno del carbonilo), arilo o heteroarilo; R3 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aril-alquilo, heteroarilo o heteroaril-alquilo, en donde dicho alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aril-alquilo, heteroarilo o heteroaril-alquilo está opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de halogeno, hidroxilo, C(O)OH, CN, C(O)-NH2, carbamoilo, acetamida, alquilo, arilo, fenilo, metoxi-fenilo, fluorofenilo, fenoxi, ariloxi, alquiloxi, alquil C1-4-oxi, metoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometiltio, alquiloxicarbonilo, alquil C1-4-oxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquil C1-4-carbonilo, R4R5-N-alquilo C1-4-oxi o alquil C1-4-S(O)n, en donde n es 0, 1 o 2; R4, R5 son, de modo independiente entre sí, alquilo o cicloalquilo; X es un enlace directo, C(O), C(O)O, S(O)2 o C(O)NH; y sus sales, derivados, profármacos, solvatos y estereoisomeros fisiologicamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, como inhibidor de 11-b-HSD-1.
申请公布号 AR072666(A1) 申请公布日期 2010.09.15
申请号 AR2009P101563 申请日期 2009.04.30
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG 发明人 CARNIATO, DENIS;LERICHE, CAROLINE;CHARON, CHRISTINE;DOARE, LILIANE;ROCHE, DIDIER
分类号 (IPC1-7):A61K31/454;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/08;A61P3/10;A61P9/12 主分类号 (IPC1-7):A61K31/454
代理机构 代理人
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