发明名称 靶向羟基磷灰石的多臂聚合物以及由其制造的偶联物
摘要 本发明除了其他之外,提供了适合于同生物活性剂进行反应以形成偶联物的聚合物试剂,这些聚合物试剂包括一个或多个聚合物链以及多个靶向羟基磷灰石的部分,并且可任选地这些试剂包括一个或多个可降解的连接物,这些可降解的连接物用来将这些聚合物链分成多个聚合物区段,这些聚合物区段具有适合于肾清除的分子量。
申请公布号 CN101835496A 申请公布日期 2010.09.15
申请号 CN200880112961.4 申请日期 2008.10.23
申请人 尼克塔治疗公司 发明人 S·P·麦克玛奴斯;A·柯泽罗斯克
分类号 A61K47/48(2006.01)I 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 袁志明
主权项 1.一种聚合物,该聚合物具有以下结构:<img file="FPA00001111815700011.GIF" wi="1105" he="152" />式(Ia)其中:A是-(X<sup>3</sup>)<sub>d</sub>-(L<sup>3</sup>)<sub>e</sub>-(X<sup>4</sup>)<sub>f</sub>-POLY<sup>2</sup>-Z<sup>2</sup>或-(X<sup>3</sup>)<sub>d</sub>-(L<sup>3</sup>)<sub>e</sub>-(X<sup>4</sup>)<sub>f</sub>-Z<sup>2</sup>POLY<sup>1</sup>和POLY<sup>2</sup>可以是相同的或不同的,各自均是一种水溶性的、非肽聚合物;X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>、以及X<sup>4</sup>可以是相同的或不同的,各自均是一个间隔基部分;L<sup>1</sup>、L<sup>2</sup>、以及L<sup>3</sup>可以是相同的或者不同的,各自均是连接物;每个Z<sup>1</sup>可以是相同的或者不同的,各自均是选自下组的基团,该组的构成为:Z<sup>2</sup>、一种靶向羟基磷灰石的部分、以及一种多臂结构,该多臂结构包括2至大约10个靶向羟基磷灰石的部分,并且可任选地包括至少一种水溶性的、非肽聚合物,其条件为在b为0时,至少一个Z<sup>1</sup>具有一种多臂结构,该多臂结构包括一个或多个聚合物臂并且其条件为至少一个Z<sup>1</sup>是一个靶向羟基磷灰石的部分;Z<sup>2</sup>是一个官能团,可任选地通过一个间隔基部分附连在POLY<sup>2</sup>上;a、b、c、d、e、以及f可以是相同的或者不同的,各自或者是0或者是1;R是一个单体的或低聚物的多臂核芯分子,该多臂核芯分子衍生自包括至少p+1个可供附连的位点的一个分子;并且p是在2至32范围内的一个整数。
地址 美国加利福尼亚
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