| 主权项 |
一种用于治疗罹患多重药物抗性癌症之个体的医药组合物，该组合物包含有效量之以下列结构式表示之化合物：@sIMGTIF!d10142.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐类，其中：Y为共价键、伸苯基或经取代或未经取代之直链烃基，或Y与其所键结之两个>C=Z基团一起为经取代或未经取代之芳族基团；R1-R4独立地为-H、脂族基团、经取代之脂族基团、芳基或经取代之芳基，或者R1及R3与彼等所键结之碳及氮原子一起，及/或R2及R4与彼等所键结之碳及氮原子一起形成一个视需要地与芳环稠合的非-芳族杂环；R5-R6独立地为-H、脂族基团、经取代之脂族基团、芳基或经取代之芳基；且Z为=O或=S。根据申请专利范围第1项之组合物，其中R1与R2为相同且R3与R4相同。根据申请专利范围第2项之组合物，其中Y为共价键、-C(R7R8)-、-(CH2CH2)-、反式-(CH=CH)-、顺式-(CH=CH)-、-(CC)-或1,4-伸苯基。根据申请专利范围第2项之组合物，其中该化合物系由下列结构式表示：@sIMGTIF!d10143.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐类，其中Y’为共价键或-C(R7R8)-且R7及R8各自独立地为-H、脂族或经取代之脂族基团，或R7为-H而R8为经取代或未经取代之脂族基团或经取代或未经取代之芳基，或R7与R8一起为C2-C6经取代或未经取代之伸烷基。根据申请专利范围第2项之组合物，其中该化合物系由下列结构式表示：@sIMGTIF!d10144.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐类，其中：Y’为共价键或-C(R7R8)-；R1及R2各自为经取代或未经取代之芳基；R3及R4各自为经取代或未经取代之脂族基团；R7为-H；且R8为-H、脂族基团或经取代之脂族基团。根据申请专利范围第5项之组合物，其中R8为-H、或甲基；R1及R2各自为经取代或未经取代之苯基；且R3及R4各自为甲基或乙基。根据申请专利范围第6项之组合物，其中由R1代表之苯基及由R2代表之苯基视需要地经一或多个选自下列之基团取代：-OH、-Br、-Cl、-I、-F、-ORa、-O-CORa、-CORa、-CN、-NO2、-COOH、-SO3H、-NH2、-NHRa、-N(RaRb)、-COORa、-CHO、-CONH2、-CONHRa、-CON(RaRb)、-NHCORa、-NRCORa、-NHCONH2、-NHCONRaH、-NHCON(RaRb)、-NRcCONH2、-NRcCONRaH、-NRcCON(RaRb)、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NHRa、-C(=NH)-N(RaRb)、-C(=NRc)-NH2、-C(=NRc)-NHRa、-C(=NRc)-N(RaRb)、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-C(=NH)-NHRa、-NH-C(=NH)-N(RaRb)、-NH-C(=NRc)-NH2、-NH-C(=NRc)-NHRa、-NH-C(=NRc)-N(RaRb)、-NRdH-C(=NH)-NH2、-NRd-C(=NH)-NHRa、-NRd-C(=NH)-N(RaRb)、-NRd-C(=NRc)-NH2、-NRd-C(=NRc)-NHRa、-NRd-C(=NRc)-N(RaRb)、-NHNH2、-NHNHRa、-NHRaRb、-SO2NH2、-SO2NHRa、-SO2NRaRb、-CH=CHRa、-CH=CRaRb、-CRc=CRaRb、-CRc=CHRa、-CRc=CRaRb、-CCRa、-SH、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、非芳族杂环基、经取代之非芳族杂环基、苄基、经取代之苄基、芳基或经取代芳基，其中Ra-Rd各独立地为烷基、经取代烷基、苄基、经取代之苄基、芳族或经取代之芳族基团，或者-N(RaRb)一起形成经取代或未经取代之非芳族杂环基。根据申请专利范围第1项之组合物，其中该化合物系由下列结构式表示：@sIMGTIF!d10145.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐类，其中Y”为共价键或-CH2-；且R1及R2二者皆为经取代或未经取代之脂族基团。根据申请专利范围第8项之组合物，其中R1及R2二者皆为视需要经至少一个烷基取代之C3-C8环烷基；及R3及R4二者皆为经取代或未经取代之烷基。根据申请专利范围第9项之组合物，其中R1及R2二者皆为环丙基或1-甲基环丙基。根据申请专利范围第1项之组合物，该组合物包含有效量之以下列结构式表示之化合物：@sIMGTIF!d10146.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐类，其中：R1及R2二者皆为苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为苯基；R3及R4二者皆为乙基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为4-氰基苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7为甲基；且R8为-H；R1及R2二者皆为4-甲氧基苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7为甲基；R8为-H；R1及R2二者皆为苯基；R3及R4二者皆为乙基；R7为甲基；R8为-H；R1及R2二者皆为4-氰基苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为2,5-二甲氧苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为2,5-二甲氧苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7为甲基；R8为-H；R1及R2二者皆为3-氰基苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为3-氟苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为4-氯苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7为甲基；R8为-H；R1及R2二者皆为2-二甲氧苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为3-甲氧苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为2,3-二甲氧苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为2,3-二甲氧苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7为甲基；R8为-H；R1及R2二者皆为2,5-二氟苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为2,5-二氟苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7为甲基；R8为-H；R1及R2二者皆为2,5-二氯苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为2,5-二甲基苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为2,5-二甲氧苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为2,5-二甲氧苯基；R3及R4二者皆为甲基；R7为甲基；R8为-H；R1及R2二者皆为环丙基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为环丙基；R3及R4二者皆为乙基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为环丙基；R3及R4二者皆为甲基；R7为甲基；R8为-H；R1及R2二者皆为1-甲基环丙基；R3及R4二者皆为甲基；Y’为键结；R1及R2二者皆为1-甲基环丙基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为1-甲基环丙基；R3及R4二者皆为甲基；R7为甲基且R8为-H；R1及R2二者皆为1-甲基环丙基；R3及R4二者皆为甲基；R7为乙基且R8为-H；R1及R2二者皆为1-甲基环丙基；R3及R4二者皆为甲基；R7为正丙基且R8为-H；R1及R2二者皆为1-甲基环丙基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为甲基；R1及R2二者皆为1-甲基环丙基；R3及R4二者皆为乙基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为1-甲基环丙基；R3为甲基；而R4为乙基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为2-甲基环丙基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为2-苯基环丙基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为1-苯基环丙基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为环丁基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为环戊基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为环己基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为环己基；R3及R4二者皆为苯基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为甲基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为甲基；R3及R4二者皆为第三-丁基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为甲基；R3及R4二者皆为苯基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为第三-丁基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；R1及R2二者皆为乙基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H；或R1及R2二者皆为正丙基；R3及R4二者皆为甲基；R7及R8二者皆为-H。一种用于治疗罹患癌症之人类个体的医药组合物，该组合物包含有效量之以下列结构式表示之化合物：@sIMGTIF!d10147.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐类，其中：Y为共价键、伸苯基或经取代或未经取代之直链烃基，或Y与其所键结之两个>C=Z基团一起为经取代或未经取代之芳族基团；R1-R4独立地为-H、脂族基团、经取代之脂族基团、芳基或经取代之芳基，或者R1及R3与彼等所键结之碳及氮原子一起，及/或R2及R4与彼等所键结之碳及氮原子一起形成一个视需要地与芳环稠合的非-芳族杂环；R5-R6独立地为-H、脂族基团、经取代之脂族基团、芳基或经取代之芳基；且Z为=O或=S；其中该个体视需要地共投药予第二种除紫杉醇或紫杉醇类似物以外之抗癌剂。根据申请专利范围第12项之组合物，其中R1与R2为相同且R3与R4相同。根据申请专利范围第13项之组合物，其中Y为共价键、-(CH2CH2)-、反式-(CH=CH)-、顺式-(CH=CH)-、-(CC)-或1,4-伸苯基。根据申请专利范围第13项之组合物，其中该化合物系由下列结构式表示：@sIMGTIF!d10148.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐类，其中Y’为共价键或-C(R7R8)-且R7及R8各自独立地为-H、脂族或经取代之脂族基团，或R7为-H而R8为经取代或未经取代之芳基，或R7与R8一起为C2-C6经取代或未经取代之伸烷基。根据申请专利范围第15项之组合物，其中该化合物系以下列结构式表示：@sIMGTIF!d10149.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐类，其中：Y’为共价键或-C(R7R8)-；R1及R2各自为经取代或未经取代之芳基；R3及R4各自为经取代或未经取代之脂族基团；R7为-H；且R8为-H、脂族基团或经取代之脂族基团。根据申请专利范围第16项之组合物，其中R8为-H、或甲基；R1及R2各自为经取代或未经取代之苯基且R3及R4各自为甲基或乙基。根据申请专利范围第17项之组合物，其中由R1代表之苯基及由R2代表之苯基视需要地经一或多个选自下列之基团取代：-OH、-Br、-Cl、-I、-F、-ORa、-O-CORa、-CORa、-CN、-NO2、-COOH、-SO3H、-NH2、-NHRa、-N(RaRb)、-COORa、-CHO、-CONH2、-CONHRa、-CON(RaRb)、-NHCORa、-NRCORa、-NHCONH2、-NHCONRaH、-NHCON(RaRb)、-NRcCONH2、-NRcCONRaH、-NRcCON(RaRb)、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NHRa、-C(=NH)-N(RaRb)、-C(=NRc)-NH2、-C(=NRc)-NHRa、-C(=NRc)-N(RaRb)、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-C(=NH)-NHRa、-NH-C(=NH)-N(RaRb)、-NH-C(=NRc)-NH2、-NH-C(=NRc)-NHRa、-NH-C(=NRc)-N(RaRb)、-NRdH-C(=NH)-NH2、-NRd-C(=NH)-NHRa、-NRd-C(=NH)-N(RaRb)、-NRd-C(=NRc)-NH2、-NRd-C(=NRc)-NHRa、-NRd-C(=NRc)-N(RaRb)、-NHNH2、-NHNHRa、-NHRaRb、-SO2NH2、-SO2NHRa、-SO2NRaRb、-CH=CHRa、-CH=CRaRb、-CRc=CRaRb、-CRc=CHRa、-CRc=CRaRb、-CCRa、-SH、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、非芳族杂环基、经取代之非芳族杂环基、苄基、经取代之苄基、芳基或经取代芳基，其中Ra-Rd各独立地为烷基、经取代烷基、苄基、经取代之苄基、芳族或经取代之芳族基团，或者-N(RaRb)一起形成经取代或未经取代之非芳族杂环基。根据申请专利范围第12项之组合物，其中该化合物系由下列结构式表示：@sIMGTIF!d10150.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐类，其中Y”为共价键或-CH2-；且R1及R2二者皆为经取代或未经取代之脂族基团。根据申请专利范围第19项之组合物，其中R1及R2二者皆为视需要经至少一个烷基取代之C3-C8环烷基；R3及R4二者皆为经取代或未经取代之烷基基团。根据申请专利范围第20项之组合物，其中R1及R2二者皆为环丙基或1-甲基环丙基。根据申请专利范围第1项之组合物，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10151.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐类。根据申请专利范围第12项之组合物，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10152.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐类。根据申请专利范围第1项之组合物，其中该化合物以选自下列结构式表示：@sIMGTIF!d10153.TIF@eIMG!；及@sIMGTIF!d10154.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐类。根据申请专利范围第12项之组合物，其中该化合物以选自下列结构式表示：@sIMGTIF!d10156.TIF@eIMG!；及@sIMGTIF!d10155.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐类。 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