| 主权项 |
一种式(3)所示之化合物、其盐或其溶剂化物：@sIMGTIF!ed10465.bmp@eIMG!(式中、R15表可有取代基之哌啶基、四氢吡嗪基、四氢硫代吡嗪基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、苯并咪唑基或色烯基，R16表可由选自卤素原子及氰基之1~3个取代之苯基或吡啶基，R17表可可由选自卤素原子、氰基、C1-6烷基及C1-6烷氧基之1~2个取代之苯基或吡啶基，R18表氢原子，X表-SO2-)。根据申请专利范围第1项之化合物、其盐或其溶剂化物，其中可取代R15中之哌啶基、四氢吡嗪基、四氢硫代吡嗪基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、苯并咪唑基或色烯基之基为-Q201-Q202-Q203-Q204-Q205-Q206-Q207所示之基(其中，Q201表单键、碳原子数1~6之烷基、碳原子数2~6之烯基或杂环基；Q202表单键、-O-、-NH-、-CH=N-、-C(烷基)=N-、-N(烷基)-或-S-;Q203表单键、-CO-、-CS-、-SO-、-SO2-或-CONH-;Q204表单键、碳原子数1~6之烷基、碳原子数2~6之烯基、环烷基、环烯基、芳香族烃基或杂环基；Q205表单键、-NH-或-N(烷基)-;Q206表单键、-O-、-CO-、-CS-、-SO2-、-SO-或-S-;Q207表氢原子、卤素原子、羟基、氧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基氧基、叠氮基、氰基、胺基、C1-6烷基胺基、二C1-6烷基胺基、C2-6烷醯基胺基、二C2-6烷醯基胺基、羧基胺基、C1-6烷氧基羰基胺基、二C1-6烷氧基羰基胺基、杂环基、芳香族烃基、环烯基杂环氧基或芳香族碳化氢-氧基；此处之杂环基、芳香族烃基或芳香族碳化氢-氧基可被选自下列基团之1至3个取代：卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、羧基胺基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基胺基C1-6烷基、甲醯基、C2-6烷醯基、氧基、硝基、氰基、叠氮基、脒基、C2-6烯基氧基、羟基、羧基、C7-16芳烷基、硫代基、C2-7烷醯基、C2-7硫代烷醯基、硫代甲醯基、胺基、C1-6烷基胺基、二C1-6烷基胺基、C1-6烷氧基羰基、胺基甲醯基、C1-6烷基胺基甲醯基、二C1-6烷基胺基甲醯基、硫代胺基甲醯基、C1-6烷基硫代胺基甲醯基、二C1-6烷基硫代胺基甲醯基、C1-6烷氧基胺基甲醯胺基、C1-6烷氧基胺基甲醯(C1-6烷基)胺基、C2-7烷醯基胺基、C2-7烷醯基(C1-6烷基)胺基、硫代C2-7烷醯基胺基、硫代C2-7烷醯基(C1-6烷基)胺基、甲醯胺基、甲醯基(C1-6烷基)胺基、硫代甲醯胺基、硫代甲醯基(C1-6烷基)胺基、C2-7烷醯基氧基、甲醯基氧基、C1-6烷氧基羰基氧基、胺基甲醯基氧基、C1-6烷基胺基甲醯基氧基、二C1-6烷基胺基甲醯基氧基、胺基羰基胺基、C1-6烷基胺基羰基胺基、二C1-6烷基胺基羰基胺基、胺基羰基(C1-6烷基)胺基、C1-6烷基胺基羰基(C1-6烷基)胺基、二C1-6烷基胺基羰基(C1-6烷基)胺基、氢硫基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺醯基、C1-6烷基磺醯基、胺基磺醯基、C1-6烷基胺基磺醯基、二C1-6烷基胺基磺醯基、C1-6烷基磺醯基胺基、C1-6烷基磺醯基(C1-6烷基)胺基、胺基磺醯基胺基、C1-6烷基胺基磺醯基胺基、二C1-6烷基胺基磺醯基胺基、胺基磺醯基(C1-6烷基)胺基、C1-6烷基胺基磺醯基(C1-6烷基)胺基、二C1-6烷基胺基磺醯基(C1-6烷基)胺基)。根据申请专利范围第1或2项之化合物、其盐或其溶剂化物，其中R15为哌啶基、四氢吡嗪基、四氢硫代吡嗪基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、苯并咪唑基或色烯基之基(其中，该等基可被下列基团取代：卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6烯基氧基、羟基、羧基、羧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基-C2-6烯基、羟基C1-6烷基、C6-14芳香族碳化氢-磺醯基C1-6烷基、杂环-C1-6烷基胺基、杂环基、杂环-C1-6烷基、C6-14芳香族烃基、C6-14芳香族碳化氢C1-6烷基、C6-14芳香族碳化氢硫代C1-6烷基、叠氮-C1-6烷基、胺基C1-6烷基、C1-6烷基胺基C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺基C1-6烷基、羟基C1-6烷基胺基C1-8烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基胺基C1-6烷基、(羟基C1-6烷基)(C1-6烷氧基C1-6烷基)胺基C1-6烷基、C2-6烷醯基胺基C1-6烷基、C6-14芳香族碳化氢磺醯基胺基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基胺基C1-6烷基、胺基甲醯胺基C1-6烷基、N-烷基胺基甲醯胺基C1-6烷基、N,N-二烷基胺基甲醯胺基C1-6烷基、胺基磺醯基胺基C1-6烷基、N-烷基磺醯基胺基C1-6烷基、N,N-二烷基磺醯基胺基C1-6烷基、C6-14芳香族碳化氢C1-6烷基胺基、杂环C1-6烷基胺基、胺基甲醯基氧基C1-6烷基、N-烷基胺基甲醯基氧基C1-6烷基、N,N-二烷基胺基甲醯基氧基C1-6烷基、C6-14芳香族碳化氢-C1-6烷基胺基甲醯基氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基氧基-C1-6烷基、C6-14芳香族碳化氢氧基羰基氧基C1-6烷基、C6-14芳香族碳化氢磺醯基胺基-C1-6烷醯基胺基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基胺基C1-6烷基胺基、胺基C1-6烷基胺基、C1-6烷基胺基C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基C1-6烷基胺基、羧基胺基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基胺基C1-6烷基、C1-6烷基磺醯基胺基C1-6烷基、胺基C1-6烷基羰基胺基C1-6烷基、N-C1-6烷基胺基C1-6烷基羰基胺基C1-6烷基、N,N-二C1-6烷基胺基C1-6烷基羰基胺基C1-6烷基、杂环羰基、杂环羰基胺基、C6-14芳香族碳化氢羰基、C6-14芳香族羰基胺基、杂环C1-6烷基羰基胺基C1-6烷基、杂环C2-6烯基羰基胺基C1-6烷基、C6-14芳香族碳化氢烯基羰基胺基C1-6烷基、C6-14芳香族碳化氢羰基胺基C1-6烷基、杂环羰基胺基C1-6烷基、C1-6烷氧基乙二醯基胺基C1-6烷基、胺基甲醯基、N-C1-6烷基胺基甲醯基、N,N-二C1-6烷基胺基甲醯基、C1-6烷基-C3-8环烷基胺基甲醯基、C3-8环烷基-C1-6烷基胺基甲醯基、杂环胺基甲醯基、C1-6芳香族胺基甲醯基、杂环羧基亚胼基甲基、C6-14芳香族碳化氢羰基亚胼基甲基、C1-6烷基硫代C1-6烷基胺基甲醯基、C1-6烷基亚磺醯基C1-6烷基胺基甲醯基、C1-6烷基磺醯基C1-6烷基胺基甲醯基、羟基胺基羰基、胼基羰基或N-C1-6烷基胼基羰基、硫代甲醯胺基-C6-14芳香族碳化氢-硫代羰基胺基C1-6烷基、硫代甲醯基-C1-6烷基胺基-C6-14芳香族碳化氢-硫代羰基胺基C1-6烷基、甲醯胺基-C6-14芳香族碳化氢-羰基胺基C1-6烷基、甲醯基-C1-6烷基胺基-C6-14芳香族碳化氢-羰基胺基C1-6烷基、C1-6烷醯基-杂环-羰基胺基C1-6烷基、二(C2-6烷醯基)胺基C1-6烷基、二(C1-6烷氧基羰基)胺基C1-6烷基、C1-6烷基-杂环-羰基、C3-7环胺基羰基、C1-6烷氧基胺基羰基、(羟基)(C1-6烷基)胺基羰基、(C1-6烷氧基)(C1-6烷基)胺基羰基、N'-C1-6烷基胼基羰基、N',N'-二C1-6烷基胼基羰基、N,N'-二C1-6烷基胼基羰基、N,N',N'-三C1-6烷基胼基羰基、N'-(杂环-羰基)-胼基羰基、甲醯基、羟基亚胺基、C1-6烷氧基亚胺基、双(C1-6烷氧基C1-6烷基)胺基C1-6烷基、羟基-C1-6烷基-杂环基、C1-6烷氧基-C1-6烷基-杂环基、C1-6烷氧基羰基胺基C1-6烷基-杂环基、胺基C1-6烷基-杂环基、N-C1-6烷基胺基C1-6烷基-杂环基、N,N-二C1-6烷基胺基C1-6烷基-杂环基、羟基-杂环基、C1-6烷氧基-杂环基、羧基-C2-5烯基、氧基(此处，C6-14芳香族烃基或杂环基可被下列基团取代：卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、甲醯基、C2-6烷醯基、羧基、羧基胺基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基胺基C1-6烷基、氧基、硝基、氰基、脒基、C2-6烯基氧基、羟基、硫代基、胺基、C1-6烷基胺基、二C1-6烷基胺基、胺基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、胺基甲醯基、C1-6烷基胺基甲醯基、二C1-6烷基胺基甲醯基、硫代胺基甲醯基、C1-6烷基硫代胺基甲醯基、二C1-6烷基硫代胺基甲醯基、C2-7烷醯基胺基、C2-7烷醯基(C1-6烷基)胺基、硫代C2-7烷醯基胺基、硫代C2-7烷醯基(C1-6烷基)胺基、甲醯胺基、甲醯基(C1-6烷基)胺基、硫代甲醯胺基、硫代甲醯基(C1-6烷基)胺基、C2-7烷醯基氧基、甲醯基氧基、氢硫基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺醯基、C1-6烷基磺醯基、胺基磺醯基、C1-6烷基胺基磺醯基、二C1-6烷基胺基磺醯基、C1-6烷基磺醯基胺基、C1-6烷基磺醯基(C1-6烷基)胺基)。一种用于由β淀粉状蛋白之产生、分泌异常所导致之疾病之预防或治疗之医药组合物，其系以根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物、其盐或其溶剂化物为有效成分。根据申请专利范围第4项之医药组合物，其中由β淀粉状蛋白之产生、分泌异常所导致之疾病为阿兹海默症或唐氏症。根据申请专利范围第4或5项之医药组合物，其进一步包含药学上可接受的载体。一种申请专利范围第1至3项中任一项之化合物、其盐或其溶剂化物之用途，其系用于由β淀粉状蛋白之产生、分泌异常所导致之疾病之治疗或预防用医药组合物之制造。根据申请专利范围第7项之用途，其中由β淀粉状蛋白之产生、分泌异常所导致之疾病为阿兹海默症或唐氏症。 |
