发明名称 СПОСОБ СИНТЕЗА МАКРОЛИДОВ
摘要 1. Способ получения макролида или его соли, в котором: ! макролид соответствует по структуре формуле (I): ! ! включающий: ! реакцию тилозина А (или его соли), пиперидинильного соединения формулы (II) и муравьиной кислоты в присутствии неполярного растворителя, в результате которой образуется соединение 20-пиперидинил-тилозин, ! реакцию соединения 20-пиперидинил-тилозина с кислотой, в результате которой образуется соединение 23-О-мицинозил-20-пиперидинил-5-О-микаминозил-тилонолид, ! реакцию соединения 23-О-мицинозил-20-пиперидинил-5-О-микаминозил-тилонолида с кислотой, в результате которой образуется соединение 23-гидрокси-20-пиперидинил-5-О-микаминозил-тилонолид, ! активацию соединения 23-гидрокси-20-пиперидинил-5-О-микаминозил-тилонолида активирующим агентом, в результате которого образуется активированное соединение, или ! реакцию активированного соединения с пиперидинильным соединением формулы (VII); ! пиперидинильное соединение формулы (II) соответствует по структуре: ! ! соединение 20-пиперидинил-тилозина соответствует по структуре формуле (III): ! ! соединение 23-О-мицинозил-20-пиперидинил-5-О-микаминозил-тилонолид соответствует по структуре формуле (IV): ! ! соединение 23-гидрокси-20-пиперидинил-5-О-микаминозил-тилонолид соответствует по структуре формуле (V): ! ! активированное соединение соответствует по структуре формуле (VI): ! ! пиперидинильное соединение формулы (VII) соответствует по структуре: ! ! L представляет собой уходящую группу; ! что касается R1, R2 и R3: ! каждый из R1 и R3 представляет собой метил, а R2 представляет собой водород, ! каждый из R1 и R3 представляет собой водород, а R2 представляет собой метил, ! или каж
申请公布号 RU2009107167(A) 申请公布日期 2010.09.10
申请号 RU20090107167 申请日期 2007.07.26
申请人 ИНТЕРВЕТ ИНТЕРНЭШНЛ Б.В. (NL);МАЙКРОБАЙЛ КЕМИСТРИ РИСЕРЧ ФАУНДЕЙШН (JP) 发明人 БЛАТТЕР Фритц (CH);БРЕННЕР Майнрад (CH);БРИНК Моника (DE);ФЛЯЙШХАУЭР Керстин (DE);ХУ Гуйсянь (CH);НИДЕРМАНН Ханс Петер (DE);РАГЕР Тимо (CH);ШВАЙЗЕЛЬ Таня (DE);ФАЙТ Штефан (DE);ВАРРАСС Ральф (DE);ВЕННЕСХАЙМЕР Хайнц-Йорг (DE)
分类号 C07H17/08 主分类号 C07H17/08
代理机构 代理人
主权项
地址