发明名称 一种具有抗癌作用的全氟烷基磺酰基异黄酮的制备方法
摘要 本发明涉及一种具有抗癌作用的全氟烷基磺酰基异黄酮的制备方法,包括步骤:(1)将1mmol,97%羟基异黄酮溶解于8~30mL干燥的N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中,加入干燥的n~2n mmol K2CO3粉末,在室温下搅拌30min;(2)在氮气保护下向反应混合物中加入n~2n mmol全氟烷基磺酰氟,升温到40~120℃,反应2~24h。反应混合物冷却后倒入冰水中,经过滤、水洗、真空干燥和重结晶,得到产物全氟烷基磺酰基异黄酮。该方法反应简单,原料易得,产物全氟烷基磺酰基异黄酮对HL-60人白血病细胞株有极强的抑制效果。
申请公布号 CN101003530B 申请公布日期 2010.09.08
申请号 CN200710036666.2 申请日期 2007.01.19
申请人 东华大学 发明人 李洪启;金叶
分类号 C07D311/36(2006.01)I 主分类号 C07D311/36(2006.01)I
代理机构 上海泰能知识产权代理事务所 31233 代理人 黄志达;谢文凯
主权项 1.一种具有抗癌作用的全氟烷基磺酰基异黄酮的制备方法,包括下列步骤:(1)将97%羟基异黄酮<img file="FSB00000053676800011.GIF" wi="560" he="283" />1mmol溶解于8~30mL干燥的N,N-二甲基甲酰胺DMF中,加入干燥的x~2x mmol K<sub>2</sub>CO<sub>3</sub>粉末,在室温下搅拌30min;其中R=H 或烷基,R′=H 或OH,R″=H 或OH;x视羟基异黄酮中羟基数目而定;(2)在氮气保护下向反应混合物中加入x~2x mmol含有4-8个碳原子的全氟烷基磺酰氟C<sub>n</sub>F<sub>2n+1</sub>SO<sub>2</sub>F,升温到40~120℃,反应2~24h,反应混合物冷却后倒入冰水中,经过滤、水洗、真空干燥和重结晶得到产物全氟烷基磺酰基异黄酮<img file="FSB00000053676800012.GIF" wi="622" he="288" />其中R=烷基或SO<sub>2</sub>C<sub>n</sub>F<sub>2n+1</sub>,R′=H1OH 或OSO<sub>2</sub>C<sub>n</sub>F<sub>2n+1</sub>,R″=H 或OH,n=4-8;x视羟基异黄酮中羟基数目而定。
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