吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物及其制备方法

摘要

本发明提供了新的吡咯并[2，3-c]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法和包含其的组合物。本发明的吡咯并[2，3-c]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐具有极好的质子泵抑制作用并且具有达到可逆的质子泵抑制作用的能力。

主权项

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R₁是氢；直链或支链C₁-C₇烷基，其任选地由一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、氰基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₅烷氧基、C₁-C₅烷氧羰基、直链或支链C₁-C₅烷基羰氧基、C₁-C₃烷氧基-C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃烷基硫烷基、C₂-C₅烯氧基、甲酰基、吡啶基、萘基、噻唑环任选地被一个或多个C₁-C₃烷基取代的噻唑基、噻吩环任选地被一个或多个卤素取代的噻吩基、异噁唑环任选地被一个或多个C₁-C₃烷基取代的异噁唑基、1，3-二氧戊环任选地被一个或多个C₁-C₃烷基取代的1，3-二氧戊环基、1，3-二噁烷基、环氧乙烷基和四氢吡喃基；任选地被苯基取代的直链或支链C₂-C₆烯基；直链或支链C₂-C₆炔基；C₃-C₆二烯基；或p是0、1、2或3且苯环任选地被一个或多个选自卤素、氰基、直链或支链C₁-C₅烷基、C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃烷氧羰基、三氟-C₁-C₃烷基、三氟-C₁-C₃烷氧基和C₁-C₃烷基磺酰基的取代基取代的-(CH₂)_p-苯基，R₂是直链或支链C₁-C₆烷基，R₃是氢；直链或支链C₁-C₆烷基，其任选地由一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、C₁-C₅烷氧基、C₁-C₃烷基羰氧基、氰基、吗啉基和单-、二-或三-C₁-C₃烷基氨基；卤素基；氰基；甲酰基；C₁-C₃烷基硫烷基；C₁-C₃烷基磺酰基；或C₁-C₃烷基亚磺酰基，R₄是氢；直链或支链C₁-C₆烷基，其任选地由一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C₁-C₅烷基氨基、C₃-C₆环烷基氨基、苯环任选地被一个或多个卤素取代的苯基氨基、苄环任选地被一个或多个选自卤素和C₁-C₃烷基的取代基取代的苄基氨基、吗啉基和哌嗪环任选地被C₁-C₃烷基取代的哌嗪基；直链或支链C₂-C₆炔基；卤素基；氰基；羟基；氨基；吗啉基；巯基；氨基磺酰基；任选地被一个或多个C₁-C₃烷基取代的四唑基；式(A)的基团其中，R₄′是氢、羟基、C₁-C₅烷基、C₁-C₃烷氧基、C₃-C₆环烷基、咪唑基、吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷基、四氢吡啶基、哌嗪环任选地被C₁-C₃烷基或苯基取代的哌嗪基，或哌啶环任选地被C₁-C₃烷基、羟基或羟基-C₁-C₃烷基取代的哌啶基；或式(B)的基团其中，R₄″是氢或C₁-C₃烷基，R₄″′是氢、直链或支链C₁-C₅烷基、C₂-C₅烯基、C₃-C₆环烷基、羟基-C₁-C₃烷基、三氟-C₁-C₃烷基、苄环任选地被C₁-C₃烷基或卤素单或多取代的苄基、或胡椒基，和R₅是1，2，3，4-四氢异喹啉基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自C₁-C₅烷基、C₁-C₃烷氧基、卤素和C₃-C₆环烷基；萘基；苯基-C₂-C₅烯基；氧-1，2，3，4-四氢异喹啉基；苯环任选地被一个或多个选自卤素和C₁-C₃烷基的取代基取代的苯氧基甲基；q是0、1、2或3且苯环任选地被一个或多个选自卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、C₂-C₅烯基和C₁-C₅烷基硫烷基的取代基取代的-(CH₂)_q-苯基；式(C)的基团其中，Y是氢或卤素基，R₅′是氢、C₁-C₃烷基、苄基或氰基，R₅″是氢或C₁-C₅烷基；或式(D)的基团其中，r是0、1、2或3，R₅″′是氢或C₁-C₃烷基，Z是1，3-苯并间二氧杂环戊烯基或苯环任选地被一个或多个选自卤素、C₁-C₅烷基、三氟-C₁-C₃烷氧基和甲酰基的取代基取代的苯基。