与非芳香环稠合的嘧啶衍生物

摘要

本发明提供了新的与选自二氢噻吩、二氢呋喃、环烷烃部分的非芳香环稠合的嘧啶衍生物或其可药用盐；和包括所述化合物作为活性成分的药用组合物。这些化合物表现出优异的促进胰岛素分泌活性和对抗高血糖活性。因此，根据这些作用，包括这种化合物作为活性成分的药用组合物可用于治疗和/或预防胰岛素依赖的糖尿病(1型糖尿病)、非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)、和/或胰岛素抗性疾病、肥胖症等。

主权项

1.由式(I)表示的稠合的嘧啶衍生物或其可药用盐：[式10]其中A表示选自组X¹的环，构成所述环的硫原子任选地被氧化，组X¹由以下组成；[式11]R¹表示选自组(1)或(2)的基团：(1)被至少1个卤素原子取代的苯基，和(2)环丙基、环丁基或环戊基，和R²表示任选地被取代的哌嗪基或任选地被取代的哌啶基，其中取代基选自：(b)-OH、-O-R^z、-OCO-R^z、-OCONH-R^z；(d)任选地被一个或两个R^z取代的氨基、-NHCO-R^z、-NHCO₂-R^z、-NHCONH₂、-NHCONH-R^z；(e)-CHO、-CO-R^z、-CO₂H、-CO₂-R^z、任选地被一个或两个R^z取代的氨基甲酰基、-COCO-R^z；和(h)C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、或C₁-C₆亚烷基，其各自可被一个或多个选自上述(b)，(d)和(e)中的取代基取代；其中R^z表示任选地被一个或多个选自以下的基团取代的C₁-C₆烷基：-OH、-O-(C₁-C₆烷基)、-OCO-(C₁-C₆烷基)、羧基、-CO₂-(C₁-C₆烷基)、-CO-(C₁-C₆烷基)、任选地被一个或两个C₁-C₆烷基取代的氨基甲酰基、任选地被一个或两个C₁-C₆烷基取代的氨基；条件是排除2-(2-氟苯基)-N，N-二甲基-5，7-二氢噻吩并[3，4-d]嘧啶-4-胺和2-环丙基-4-哌嗪-1-基-5，7-二氢噻吩并[3，4-d]嘧啶。